替米沙坦概述与其他降压药的比较.pdfVIP

如果对你有帮助，请下载使用！ 降血压新药 —— 替米沙坦 1. 概述 替米沙坦由德国 Boehringer Ingenlheim 公司研制开发， 1998 年获美国 FDA R 批准在美国上市，商品名为 MICARDISR ○，随后相继在十多个国家上市，上市 剂型为片剂，现我国上海信谊嘉华药业有限公司已将该产品国产化，并已上市， 商品名嘉瑟宜。 替米沙坦是一种新型的降血压药物，是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（ AT1 型）拮抗剂。 替米沙坦通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与许多组织的 AT 1 受体的结 合，从而抑制了血管紧张素Ⅱ收缩血管和分泌醛固酮的作用， 引起血压降低。 此 外，在体内许多组织中存在 AT2 受体，替米沙坦与 AT 1 受体的亲和力大约是与 AT2 受体亲和力的 3000 倍，因此选择性很强。并且不抑制 ACE ，不影响缓激肽 的反应，也不与其它激素受体和离子通道结合或产生阻断作用。 对于高血压患者， 替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。 替米沙坦 的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性。 替米沙坦治疗如突 然中断， 数天后血压逐渐恢复到治疗前水平， 不出现反跳性高血压。 在直接比较 两种抗高血压药物的临床实验研究中， 替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低 于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。 2. 临床药效及特点 （1） 药代动力学显示：作用迅速（ 0.3h），持续时间长（ 35.4h），降压时对心率 的影响小。 （2） 同依那普利比较： 降压效果优于依那普利， 两者同利尿剂合用， 效果仍为 替米沙坦好，且咳嗽发生率少。 [6][11] （3） 同赖诺普利比较：降压 (收缩压和舒张压 )效果更为明显，咳嗽发生率替米 沙坦组（ 16%）明显低于赖诺普利组（ 60%）。[4] （4） 同阿替洛尔比较：降压效果相当，副作用 (阳痿和疲劳 )发生率低。 （5） 同氨氯地平比较：替米沙坦组在服药后的四小时内和早上六点到十二点显 著性地降低心率。 [6][11][12] 总之替米沙坦与其它类抗高血压药物相比有以下特点： 具有受体作用的专一 性，抗高血压作用显著， 具有良好的利尿作用， 能改善心肌狭窄障碍， 用药安全， 耐受性良好， 1 日1次，服用方便。另外，它对高血压患者的血管内皮功能和心脏 起保护作用，同时还对高血压肾病及糖尿病肾病也有保护作用。 3. 替米沙坦与沙坦类药物的比较 目前临床使用的 Ang Ⅱ受体抑制剂为非肽类药物，依据结构可分为三类： A 、联苯四氮唑类：氯沙坦钾、厄贝沙坦、坎地沙坦、他索沙坦。 1 如果对你有帮助，请下载使用！ B、非联苯四氮唑类：依普沙坦、替米沙坦。 C、非杂环类：缬沙坦。 替米沙坦特有的异芳香修饰基团， 使该药脂溶性很强， 具有很好的组织穿透 性。同时，异芳香基团使替米沙坦与 AT1 受体的亲合力增强，从而使其对血管 紧张素Ⅱ的拮抗作用更为强大。 替米沙坦是拥有独特化学结构的药物