肾上腺皮质激素类药物药学专业.ppt

肾上腺皮质激素类药物药学专业;本章内容;概 述;球状带——盐皮质素 束状带——糖皮质素 网状带——性激素;2.肾上腺素分泌和调整; 基础结构 — 甾体母核 共同特点: C3 酮基 C4-5 双键 C20 羰基;盐皮质激素化学结构;;;第一节 糖皮质激素类药品; 正常人皮质激素分泌有昼夜节律性, 午夜12时血浓度最低, 凌晨渐升高, 早晨8-10时最高, 此节律性改变受ACTH影响。;1.GR介导基因效应 开启或者阻止基因转录, 促进或者阻止特异性蛋白质, 产生药理效应。 2.非基因快速效应 直接影响细胞能量代谢、直接抑制阳离子循环等;GR介导基因效应;2、促进蛋白质分解并抑制其合成, ;对血液造血系统作用 增加红细胞、升高白细胞、增加血小板、 降低淋巴细胞;1. 抗炎作用 ;病因: 物理、化学、生物、免疫; 抗炎作用机制-- 基因机制;;（1）对炎性抑制蛋白及一些靶酶影响 ①增加炎性抑制蛋白脂皮素1生成, 继之影响磷脂酶A2, 影响花生四烯酸代谢反应, 降低炎症介质生成（前列腺素类和白三烯类） ②抑制一氧化氮合酶和COX-2,阻断NO, PGE2等相关介质产生。 ③诱导血管担心素转化酶生成, 降解缓激肽;抑制炎性细胞因子产生, 在转录水平直接抑制 粘附分子表示, 影响细胞因子和粘附分子 生物学效应 增加多个抗炎介质表示;（3）对炎