检验核医学系列标记化合物与放射性药物 .pptxVIP

检验核医学系列标记化合物与放射性药物(1)放射性试剂(radioactive agent)(2)放射性药物 (radiopharmaceuticals)定义: 凡引入体内用作诊断和治疗的放射性核素及其标记化合物。①诊断用放射性药物 (Diagnostic Pharmaceutical ) 用于获得体内靶器官或病变组织的影像或功能参数,进行疾病诊断的一类体内放射性药物。也称为显像剂(imaging agent)或示踪剂(tracer)。诊断用放射性药物多采纳发射γ光子的核素及其标记物。诊断用药 ——显像剂(示踪剂) 要求: γ射线,能量100-300Kev T1/2:10小时左右 组成: 放射性核素与被标记物 例:99mTc – MDP 放射性核素 — 非放射性载体 (示踪) (导向)②治疗用放射性药物 (Therapeutic Pharmaceutical ) 能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电离辐射生物效应,从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用的一类体内放射性药物。治疗用放射性药物主要利用的是:放射性核素发出射线产生的生物效应的机制达到治疗目的。要求: β- 射线 T1/2 较长 如 32P(1711 keV,14天) 131I(336 keV,8天)适宜的射线能量和在组织中的射程是选择性集中照射病变组织而幸免正常组织受损并获得预期治疗效果的基本保证。特点 放射性药物的辐射作用有一定的范围,即使不直截了当进入病变细胞内,也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用。由于放射性药物的选择性靶向作用,在体内可达到高的靶/非靶比值,明显减少对正常组织的损伤。 放射性药物持续照射释放超分割的剂量,能够更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。 3、应用:放射免疫分析 体外诊断免疫放射分析 受体的放射配基结合分析 诊断放射性自显影 功能测定 eg、 Na131I, 测定甲状腺功能体内诊断热区:111In-McAb, 直肠癌 功能显像 ?照相,SPECT, PET冷区:11C-棕榈酸,心肌显像核医学?刀敷贴法: 90Sr, ?,表皮毛细血管瘤 体外治疗 60Co针:治疗食道癌 治疗Na131I, ?,治疗甲状腺癌体内治疗32P-Na3PO4, ?, 白血病、淋巴瘤 BNCT, 10B(n,?)7Li, 脑神经胶质瘤 18F-FDG异氰类：MIBI, TBI-99mTcHMPAOTc?N类， NOET脑显像剂心肌显像剂123I-多巴胺受体201TlCl焦磷酸类：Tc-P5311C-螺旋哌啶酮硝基咪唑类99mTc / 111In/ 186Re -McAb肿瘤显像剂123I/ 99mTc -受体, Octra 肽显像药物:显像剂治疗药物一、医用放射性核素的来源临床应用的放射性核素可通过加速器生产、反应堆生产、从裂变产物中提取和放射性核素发生器(generator)淋洗获得。 1、加速器生产: 11C13N15O18F67Ｇa201Tl18O (p, n) 18F贫中子核素,无载体,价格高 RDS Eclipse 回旋加速器 医用回旋加速器(cyclotron)和其它各种正电子显像仪器的问世及推广应用,11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素的应用也逐年增多,在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显示出独特优势 。常用的正电子放射性核素的制备2、反应堆生产:99Mo125I131I32P14C98Mo(n,?) 99Mo富中子核素,有载体,价格低3H89Sr133Xe186Re153Sm3、裂变产物提取99Mo131I 133Xe4、放射性核素发生器:99Mo-99mTc发生器188W-188Re发生器 82Sr-82Rb发生器68Ge-68Ga发生器81Rb-81mKr发生器放射性核素发生器(radionuclide generator) 从放射性核素母子体系中周期性地分离出放射性子体的装置。又称“母牛”。99Mo-99mTc发生器:99Mo(T1/2=2、7d) → 99mTc (T1/2=6h)→ 99Tc裂变型发生器: Al2O3凝胶型发生器: ZrMoO399Mo-99mTc 发生器洗脱液的质量控制99Mo含量测定99Mo可增加对病人的辐射吸收剂量、影响显像质量,其含量应低于0、1%。Al含量测定Al可影响放射性药物的标记和体内分布,如可使某些放射性药物在肝脾中浓聚,Al含量应低于10 ?g/ml。载体含量载体99Tc可由99Mo和99mTc衰变产生,其含量随淋洗时间间隔和洗脱液放置时间增长而增高。放化纯度用快速纸层析法测定,应＞98%。 99mTc核性能优良,为纯γ光子发射体,能量140keV,T1/2为6、02 h、方便易得、几乎可用于人体各重要脏器的形态和功能显像。99Mo-99mTc 发生器配套药