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氨基和硫醇：
伯胺和仲胺对涉及 N-H 键的氧化反应和取代反应是敏感的。在
肽的合成过程中，人们已经发现许多保护 N-H 键的保护基，共五种：
1.三氟乙酸酐 2.偶氮甲酸叔丁酯 3.氯甲酸 -2 ，2 ，2-三氯乙酯 4.氯甲酸
苄酯（苄氧甲酰氯） 5.N- 乙酰氧基邻苯二甲酰亚胺
在所有这些保护试剂中，一个离去基团（ CF - - -
3COO ,N3 ,Cl ,
H NCOOEt ）都能在温和的条件下顺利地被亲核性的氨基所取代，生
2
成酰胺且产较高。 分别用以下五种方法是上述五种保护的酰胺衍生物
脱去相应的氨基保护基： 1.氢氧化钡水溶液； 2.25%三氟乙酸的氯仿
溶液， 3.Zn/AcOH 4.H 2/Pd 5.AcOHorN 2 H4 溶液中的 HBr
Tfac RNHCOCF Tfac /Py Ba(OH) ,NaHCO
3 2 2ap 3ap
NH aporNaBH /MeOH
3 4
t
Boc(box) RNHCOOCMe N COOBu TFA/CHCl ,THF :CO
3 3 3 ap 2
CH =CMe
2 2
Tceoec RNHCOOCH CCl Tceoc Zn/AcOH; 阴极还原：
2 3
CO2 ，CH2=CCl2
Cbz(Z) RNHCOOCH Ph ClCOOCH Ph HBr/AcOH;H /Pd
2 2 2
O
Phth PhthNCOOEt HBr/AcOH;N H .H O
2 4 2
N R
O
R Ph Ph
Ox O H [Pd];Na/NH 液
2 3
N O O
Ph
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