合成抗菌药PPT课件2.ppt

抗菌谱——较广（多数G+、G-菌） 敏感：溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、 淋球菌、 鼠疫杆菌（链霉素首选） 次敏：G-杆菌：大肠、痢疾、变形、肺炎 、 布鲁、流感、伤寒（SMZ）、 绿脓（SML、 SD-Ag） 沙眼衣原体 无效：G+杆菌；立克次体、螺旋体、支原体 * * 选择性：SD——脑膜炎球菌 SMZ——伤寒 SML、SD-Ag——绿脓 * * 作用原理 抑制二氢叶酸合成酶 抑制核酸、蛋白质合成 * * 嘌呤、嘧啶 二氢 喋啶 L谷 氨酸 + + 二氢叶酸 二氢叶酸还原酶 四氢叶酸 一碳转移酶 合成蛋白质 二氢叶酸 合成酶 叶酸还原酶 外源性叶酸（人及动物） 磺胺类砜类 （-） PABA * * 解释（根据作用原理） （1）酶提高识别力——与磺胺亲和力? （2）细菌改变代谢途径：自身制造PABA， 增加酶量，利用外源叶酸等 1、抗菌谱广？ 2、毒性低？ 3、首剂加倍？ 4、耐药性（交叉）？ 多数细菌有PABA途径 人体靠外源叶酸，不能自己合成 亲和力低5000-25000倍 同一机制 * * 分 类 1、用于全身感染的磺胺（易吸收） 短效（t1/2? 10 h）：