抗菌药和抗病毒药.pptxVIP

;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;; 喹诺酮类抗菌药是一类以原核生物DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ为作用靶点的合成抗菌药。自1962年萘啶酸(Nalidixic Acid)被发现以来，此类药物发展极为迅速，已经成为仅次于β-内酰胺抗生素的抗菌药物 。;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;（1）吡啶酮酸的A 环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小。其中3位COOH和4位C=O与DAN促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合，为抗菌活性不可缺少的部分。 （2）B环可作较大改变，可以是并合的苯环、吡啶环、嘧啶环等。 （3）l位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近氟乙基或体积较大环丙基的取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。 （4）5位可以引入氨基，但对活性影响不大。但可提高吸收能力或组织分布选择性 （5）6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DAN促旋酶亲和性，改善了对细胞的通透性。 （6）7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好。但也增加对中枢的作用。 （7）8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。;;; 结核分支杆菌 抗结核药物是可以抑制结核分支杆菌，用于治疗和防止该病传播的药物。 ;;;;;;;;;;;;;;;;;;临床用途：治疗各种癣病。