抗消化性溃疡药PPT课件.ppt

三、M1胆碱受体阻断药 哌仑西平 ( Pirenzepine ) 为选择性M1 胆碱受体阻断药。 在治疗剂量下很少产生口干、心动过速等不良反应。 抑制胃酸分泌的作用比H2受体阻断药弱很多，现已少用。 三甲硫苯嗪、格隆溴铵 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 四、胃壁细胞H+泵抑制药（掌握） H+，K+—ATPase (H+泵) 位于壁细胞的管状囊泡和分泌管上，将H+ 从壁细胞内转运到胃腔中，将K+ 从胃腔中转运到壁细胞内，进行H+__K+ 交换。 抑制 H+，K+ —ATPase，就能抑制胃酸形成的最后环节。 奥美拉唑 ( 洛赛克，Omeprazole ) 次磺酰胺衍生物,消旋体，1982年试用于临床，为第一个临床使用的质子泵抑制剂。 艾美拉唑 为其左旋体。与H+，K+-ATPase上的巯基结合，抑制H+泵功能，抑制基础胃酸与最大胃酸分泌量，作用强而持久；使贲门、胃体、胃窦处粘膜血流量增加；使幽门螺旋菌数量下降，用于根除幽门螺旋杆菌 奥美拉唑 临床应用 1) 胃和十二指肠溃疡 本品缓解疼痛迅速，1~3天即起效， 连续治疗4周~8周，愈合率达90％左右。对H2受体阻断药无效的病例仍有效。 奥美拉唑 临床应用 2) 反流性食管炎 较高剂量长期治疗，有较好疗效。 3) 卓-艾（Zollinger-Ellison)综合征 高剂量，可使症状明显改善。 由胃窦G细胞增生或分泌胃泌素的肿瘤引起，其特点是高胃泌素血症伴大量胃酸分泌而引起的上消化道多发性，难治性消化性溃疡。 奥美拉唑 不良反应： 发生率较低，约1.5％~3％。 恶心、腹泻、腹痛、头痛、头昏和失眠。 偶有皮疹和血清转氨酶一过性升高。 有肝药酶抑制作用，可抑制苯妥英钠、地西泮和华法林的代谢。 其它H+,K+-ATP ase抑制剂： 兰索拉唑 ( Lansoprazole ) 泮托拉唑（Pantoprazole) ，左旋体有效 雷贝拉唑 ( Rabeprazole ) 右旋体有效 作用、临床应用与奥美拉唑相同 五、粘膜保护药（Mucosal Protective Agents） 增强胃粘膜屏障功能的药物 胃粘膜屏障 细胞屏障 粘液－HCO3- 盐屏障 抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用 胃粘膜屏障作用 米索前列醇（misoprostol） 是前列腺素 E1 的衍生物； 抑制基础胃酸分泌； 抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌； 提高粘液和HCO3- 盐分泌； 促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖； 增加胃粘膜血流。 可编辑 可编辑 第36章 作用于消化系统的药物Drugs Affecting Gastrointestinal Functions 本章要求 掌握消化性溃疡的治疗原则，主要药物及其作用机理。 第一节 治疗消化性溃疡药Drugs Used in Peptic Ulcers 消化性溃疡是发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，溃疡也可位于食管下段、空肠和回肠，95%的溃疡位于胃和十二指肠。 溃疡的形成有胃酸和胃蛋白酶的消化作用参与，故称消化性溃疡。发病率约10％。   消化性溃疡（peptic ulcer）发病机制 粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调导致 损伤因素（胃酸、胃蛋白酶、Hp） 保护因素（粘液/HCO3-屏障、粘膜修复） 治疗原则 减少攻击因子的作用 增强胃粘膜的保护作用，达到止痛、促进愈合和防止复发的目的 胃酸增多与溃疡病的发生密切相关 壁细胞分泌胃酸调节 ①Ach M1R 胃酸分泌 ②组胺 H2R 胃酸分泌 ③胃泌素、胆囊收缩素 胃泌素受体 胃酸分泌 ④ H+-K+-ATPase 活性增强 胃酸分泌 胃酸分泌调节机理和相关药物 抗溃疡药按来源和作用机制分类： 1.抗酸药 如氧化镁、氢氧化铝等； 2.抑制胃酸分泌药 M3-R(-) 哌仑西平 H2－R(-) 西咪替丁、雷尼替丁 胃泌素-R(-) 丙谷胺 H+-K+-ATPase 抑制药 奥美拉唑 3.抗幽门螺旋杆菌药物 阿莫西林、庆大霉素 4.增强胃黏膜屏障功能药物 米索前列醇 一、抗酸药（antacids） 是无机弱碱类物质，可中和胃酸，使胃蛋白酶活性降低，减弱对