（医学课件）肾上腺素受体激动药.ppt

第八章 肾上腺受体激动药 * 第一节 构效关系及分类 按化学结构分： 激动Adr受体，产生肾上腺素样作用。化学结构上属于胺类，作用与交感神经兴奋的效应相似，又称拟交感胺药。 * 按对受体选择性分： * 第二节 a、β受体激动药 肾上腺素(AD) 肾上腺素主要由肾上腺髓质嗜铬细胞分泌。性质不稳定，遇光分解，在中性尤其碱性溶液中迅速氧化变色而失效。 口服无效。肌内注射吸收较快，作用强而短暂。皮下注射可使皮下血管收缩，延缓吸收，作用时间延长，故一般以皮下注射为宜。 * 1.心血管系统 ⑴ 心脏:兴奋β1→心率增加↑,传导加快↑, 心 肌收缩 力↑ →心输出量↑。 ⑵ 血管： ①皮肤、粘膜、腹腔内脏血管、毛细血管前扩约肌 ——收缩 ②骨骼肌、冠状动脉血管——扩张； ⑶ BP：与计量密切相关 治疗量：收缩压升高，舒张压不变或下降，脉压差↑ 大剂量：收缩压和舒张压均↑ * 2、平滑肌 激动支气管平滑肌的?2受体——支气管扩张。 3、对代谢的影响：提高机体代谢率，促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。 4、中枢神经系统 无明显影响。 * 临 床 应 用 1.心脏骤停 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病; 电击：应先除颤，再用肾上腺素。 ② 2.过敏性休克： 机制： ①收缩血管，血压上升。 ②强心，扩张冠脉，改善心功能。 ③扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻支气 管粘膜水肿，解除呼吸困难。 ④抑制过敏活性物质的释放，减轻气道水肿和渗 出。 * 临 床 应 用 3.支气管哮喘： 常用于急性哮喘发作 ② 4.减少局麻药吸收 5.局部出血： 利用α作用收缩血管，使局麻药吸收速度减慢，作用时间延长并减少吸收的不良反应。 可用于鼻粘膜、牙龈等出血 * 【不良反应】 少数高敏病人有心悸、头痛、激动不安等，经休息后可消失。 剂量过大可发生心律失常和血压剧增而引起脑溢血，甚至会产生心室颤动，故应严格控制剂量。 【禁忌】 禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲状腺功能亢进及糖尿病等。 * 多巴胺（Dopamine) [来源] 多巴胺是合成NA的前体，药用品为人工合成。 [药动学] 口服属儿茶酚胺肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只iv滴注，不通过血脑屏障。 * 【特点】 1.小剂量：激动D1受体—肾、肠系膜和冠状血管扩张； 中剂量：激动β1受体—兴奋心脏； 大剂量：激动α受体—血管收缩—BP↑ 2.肾脏：治疗量扩张肾血管，增加血流量和排钠利尿作用。大剂量反使肾血管收缩。 【临床】 适用于各种休克；急性肾功能衰竭和心衰。 [注意] 用量过大，因肾血管收缩使肾功能下降和心律失常 * 麻黄碱（ephedrine） 激动α、β受体和促进神经末梢释放NA 【特点】 1.兴奋心脏，心肌收缩力↑，血管收缩，升高血压且温和缓慢而持久。 2.松弛支气管平滑肌较AD弱、慢而持久。 3.较强的中枢兴奋作用。 4.易出现快速耐受性 5.适用于较轻的支气管哮喘、鼻塞、防治硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所致的低血压。 * 【不良反应】 大量、长期使用可引起失眠、不安、头痛、心悸等 。 * 第三节 a受体激动药 一、 a1 、a2受体激动药 去甲肾上腺素 药用的NA是人工合成品。化学性质不稳定，见光易失效，在碱性深液中迅速氧化。在酸性溶液中较稳定，禁与碱性药物配伍。 口服吸收少，且易被碱性肠液破坏，所以口服无效。故一般采用静滴以维持有效血浓度。 * [药理作用] ①血管：收缩血管，对小动脉、小静脉作用明显，皮肤粘膜 肾血管 肠系膜、脑、肝血管骨骼肌血管。 ②血压： 小剂量：兴奋心脏→收缩压明显增高，舒张压略升，脉压差↑ 大剂量：所有血管全部收缩，外周阻力明显增高→收缩压、舒张压明显增高，脉压变小 ③冠脉流量↑。 * ④心脏： 离体心脏：心率 ,传导 ， （1）：(+)β1受体 窦房结兴奋 传导 心率 （2）：(+)β1受体 心收缩力 整体心脏：心率 心输出量 血压急剧升高，反射性兴奋迷走神经使心率减慢、心收缩力减弱。 心输出量 * [临床应用] 1、休克 （兴奋心脏；BP上升）