肾上腺素受体阻断药zhangyan大全.pptxVIP

会计学;能选择性地与α-R结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及拟肾上腺素药与α-R结合，从而产生抗肾上腺素的α效应。 “肾上腺素作用的翻转”（adrenaline reversal） :将Adr的升压作用翻转为降压作用的现象。这是因为?-R阻断药阻断与血管收缩有关的?-R，但不影响与血管舒张有关的??-R。所以肾上腺素收缩血管的作用被取消，而舒张血管的作用充分地显现出来，导致BP↓。 对NA只能减弱或取消其升压反应而无翻转作用。 对ISO的降压作用无影响。 ;α受体阻断药; 1.非选择性α受体阻断药 短效类： 酚妥拉明、妥拉唑林 长效类： 酚苄明 2.选择性α1受体阻断药 哌唑嗪 3.选择性α2受体阻断药 育亨宾 ;一、非选择性α受体阻断药;[药理作用];[临床应用];[不良反应] 低血压(扩血管作用); 腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡（拟胆碱作用, 兴奋胃肠道平滑肌); IV时, 心动过速, 心律失常,诱发或加剧心绞痛（反射性兴奋心脏作用）。 注意事项: 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃及十二指肠溃疡、冠心病慎用 ; 妥拉唑啉 tolazoline 阻断α受体作用与酚妥拉明相似，但较弱；拟胆碱作用和组胺样作用较强。 可用于：外周血管痉挛性疾病；NA静滴时药液外漏的治疗。 不良反应与酚妥拉明相似，但发生率高。;长效类，非竞争性α受体阻断药;[临床作用];哌唑嗪 Prazosin;; ;第二节 β肾上腺素受体阻断药; 1.β受体阻断作用 （1）心血管系统： 心脏：对心脏的作用是β受体阻断药最主要的作用。 心肌收缩力↓，心率↓，心输出量↓，传导↓， 心肌耗氧量↓ 血管：阻断血管上β2受体（较弱），加上心脏功能被抑 制，可反射性兴奋交感神经，引起血管收缩，外 周阻力↑，冠状动脉、肝、肾、骨骼肌等组织器 官血流量减少。 血压：常人血压没有影响，而对高血压患者具有降低 血压作用，应用于治疗高血压。 ;(2)支气管平滑肌：阻断支气管平滑肌β2受体（较弱）， 支气管收缩，增加呼吸??阻力。 可诱发或加剧支气管哮喘的发作。 ;2.内在拟交感活性 有些除具有β受体阻断作用外，还有部分的（微弱的）β受体激动作用。 3.膜稳定作用 具有降低细胞膜对离子的通透性，由于在高浓度时才有作用，与治疗关系不大。 4.其它： 降低眼压（与抑制房水形成有关） 普萘洛尔有抗血小板聚集作用 ;[临床应用];[不良反应及禁忌症] 一般：消化道症状，偶有过敏反应。 严重：急性心衰、诱发或加剧支气管哮喘、 反跳现象等。 其他：眼-皮肤粘膜综合症（乃长期应用某些β受体阻 断药产生的自身免疫反应。） ，少数人有低血糖 禁用于: 严重左室心功能不全、窦性心动过缓、 重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。 心肌梗死病人及肝功能不良者应慎用。 ;;作用：;噻吗洛尔 timolol (噻吗心安); 无内在拟交感活性的非选择性β-R阻断剂;2、选择性β1-R阻断药;拉贝洛尔 labetalol (柳胺苄心定);特点： 1.与拉贝洛尔相比，α受体阻断作用强于β受 阻断作用。 2.可用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治 疗，对高血压合并冠心病者疗效佳。 3.与利血平或交感神经抑制剂、降糖药及钙通道 阻滞剂合用可产生协同作用。 ;卡维地洛 carvedilol ;复习思考题;感谢您的观看！