第七章 胆碱受体阻断药课件.ppt

胆碱受体阻断药 cholinoceptor blocking drugs 第七章 胆碱受体阻断药包括： M胆碱受体阻断药(cholinoceptor-blocking drugs)　又称平滑肌解痉药 　代表药：阿托品 N1胆碱受体阻断药(N1-cholinoceptor-blocking drugs) 又称神经节阻断药 　代表药：六甲双铵，美甲明 N2胆碱受体阻断药(N2-cholinoceptor-blocking drugs) 又称骨骼肌松弛药 　代表药：琥珀胆碱，筒箭毒碱、泮库溴铵 第一节：M胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 1. 阿托品和阿托品类生物碱 　阿托品、东莨宕碱、山莨宕碱 2. 阿托品合成代用品 　1.合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺 2.合成解痉药： 季胺类解痉药：丙胺太林、奥芬溴铵等 叔胺类解痉药：贝那替秦(胃复康)、双环维林等　 　　　阿托品(atropine) 体内过程：有机酯类 吸收：易透过胃肠道和结合膜 分布：广泛 消除：肝肾代谢排泄，t1/2约6h,对眼的作用持续72h 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 　　　药理作用 机制：阻断M胆碱受体;大剂量亦阻断N-R 作用： 1.腺体：抑制腺体分泌 2.眼睛：抗M样作用 3.平滑肌:　松弛 4.心血管系统： 心脏：心率增快；传导增快 血管与血压：改善微循环 5.CNS：先兴奋后抑制 阿托品 　　　临床应用 解痉：内脏绞痛、膀胱刺激症 抑制腺体分泌：麻醉前给药、严重盗汗及流涎症 眼科： 　1.虹膜睫状体炎 　2.检查眼底 　3.验光配镜 缓慢型心律失常：心动过缓，房室传导组滞 抗休克：感染中毒性休克 有机磷酸酯类中毒解救： 阿托品 　　不良反应及中毒 副作用多 中毒用毛果芸香碱或毒扁豆碱解救 禁忌证： 　青光眼 　前列腺肥大 阿托品 　　　同类药比较 作用　　阿托品　　东莨宕碱　　山莨宕碱 抑制腺体　　１　　　＞１　　 1/20-1/10 眼睛　　　　１　　　≈１　　 1/20-1/10 平滑肌　　　１　　　≈１　　　 ≥１ CNS　　　 兴奋 　　 抑制　　 1/20-1/10 山莨菪碱（654-2）1、感染性休克2、内脏平滑肌绞痛 东莨菪碱1、麻醉前给药2、抗晕动病3、妊娠呕吐及放射病呕吐4、抗帕金森病 　第二节 阿托品合成代用品 一、合成扩瞳药 二、合成解痉药 （一）季铵类 异丙托溴铵：扩张支气管平滑肌作用强 溴丙胺太林（普鲁本辛）：胃肠道M-R选 择性高 （二）叔胺类 苯海索：抗帕金森病，锥体外系反应 贝那替秦（胃复康）：焦虑症的溃疡病人 三、选择性M受体阻断药 哌仑西平（M1 M4） 替仑西平（M1） 应用：消化性溃疡 不良反应：口干、视物模糊较轻(M3)、 CNS症状较小 美卡拉明（美加明） 作用→优势效应 1、扩张血管（AV）→外周血管阻↓ 静脉扩张→回心血量、心输出量↓ 2、腺体、眼、胃肠道、膀胱等副交感N占优 应用：严重高血压 外科手术控制血压（主动脉瘤手术） 降压作用 第二节 神经节阻断药 　　 第三节 骨骼肌松弛药 一、除极化型肌松药 　琥珀胆碱 二、非除极化型肌松药 　筒箭毒碱，泮库溴铵，阿曲库铵等 除极化型肌松药 又称为非竞争型肌松药，分子结构ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。 作用特点 1.最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后不同有关； 2.连续用药可产生快速耐受性； 3.抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过量时不能用新斯的明解救； 4.治疗剂量并无神经节阻断作用； 5.目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。