抗凝血药教案.docVIP

PAGE PAGE 1 抗凝血药 一、要求 （一）知识目标 掌握肝素、华法林、枸橼酸钠的药理作用、用途、不良反应。 （二）能力目标 培养科学态度，提高学生观察、分析、解决实际问题的能力。 （三）素质目标 1.注重学生心理素质、人文精神、科学素养和创新能力的培养。 2.培养学生认真仔细、严谨、求实的工作态度。 二、内容 【讲授新课】 抗凝血药 抗凝血药(anticoagulants)是一类干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物。主要用于血栓栓塞性疾病的治疗。 （一）体内、体外抗凝血药 肝素（heparin） [结构特点] 带大量阴电荷，呈强酸性. [作用] 1.抗凝、抑制血小板聚集 机制： 加强抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）的抗凝活性，从而加速Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa的灭活。 特点： ①口服无效，静脉、皮下给药②体内、体外均有效③作用迅速强大④分子链长短影响抗凝活性：分子链越长，对Ⅱa灭活作用越强，抗凝活性越强。 2.其他 降脂、抗炎、抗血管内膜增生作用等，需大剂量。 [临床应用] 1.血栓栓塞性疾病：防止血栓形成与扩大心梗、脑梗、肺栓塞、深静脉血栓等 2. DIC早期 3. 体外抗凝：心血管手术、心导管检查、血液透析、体外循环、器官移植等抗凝 [不良反应及用药指导] 1.自发性出血 鱼精蛋白解救 2.一过性血小板减少 3.其他 如骨质疏松、过敏、早产等 临床提倡肝素小剂量化的原因 肝素对ATIII仅起催化作用,肝素本身不被消耗，可反复使用。 从凝血过程看，先有FXa产生，后有凝血酶大量生成，因此防栓小剂量肝素即可 低分子肝素（LMWHs）伊诺肝素、enoxaparin替地肝素 特点：①出血危险减少 抗Ⅹa ＞Ⅱa，出血发生率＜肝素，安全，一般不必监测抗凝活性②与血浆蛋白亲和力低③t1/2长 ， 给药次数少 ④不易引起血小板减少：对血小板抑制因子的抑制作用减少⑤促进t-PA释放，抗栓作用强⑥较少引起骨质疏松 （二）体内抗凝药 香豆素类（口服抗凝药）华法林（warfarin）、双香豆素等 [药理作用]　 机制：与VitK结构相似,拮抗VitK，影响Ⅱa、Ⅶa、Ⅸa、Ⅹa的合成。抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化，从而阻止维生素K的反复利用影响含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用，使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段 特点：①口服有效②体内有效、体外无效③起效慢，作用时间长。对已形成的凝血因子无效,需待原有凝血因子耗竭后方显效。④血浆蛋白结合率高. [应用] 1、防治血栓栓塞性疾病：起效慢，需和肝素合用，待生效后再停用肝素。 2、预防术后血栓形成：关节固定术、人工置换心脏瓣膜等术后应用，可防止静脉血栓发生。 [不良反应及用药指导] 过量易引起自发性出血 特殊对抗剂：静注VitK，必要时输新鲜血、血浆、全血或凝血酶原复合物以迅速恢复凝血因子的功能。 [药物间相互作用] 1.降低其抗凝作用药有：苯巴比妥、苯妥英钠等肝药酶诱导剂。 2.增强其抗凝作用药有： （1）能置换其与血浆蛋白结合的药：保泰松、消炎痛、甲苯磺丁脲。 （2）抑制肠道VitK合成的药：广谱抗生素。 （3）抗血小板药：阿司匹林 （4）肝药酶抑制剂：甲硝唑、西咪替丁、氯霉素 （三）体外抗凝药 枸橼酸钠 [作用] 抗凝机制：枸橼酸根离子与血浆钙形成可溶性络合物，使血钙下降而阻碍血凝。 作用特点：（1）体外抗凝；（2）作用迅速。 [应用] 体外全血保存（输血抗凝剂）。（100ml全血中加2.5%枸橼酸钠10ml） [不良反应] 大量输血(＞1000ml)或输注过快，可引起低血钙,导致手足抽搐、血压下降及心功能不全。特殊对抗剂；葡萄糖酸钙或氯化钙。