3β,5α-二羟基-6β-N-乙基哌嗪-雄甾-17-酮的合成研究.docxVIP

3β,5α-二羟基-6β-N-乙基哌嗪-雄甾-17-酮的合成研究 摘要 目的：探索关于甾环6位上引入胺基合成肌松药。方法：用间氯过氧苯甲酸与去氢表雄酮，在室温条件下（约15℃）反应，得到环氧化物，对于具有刚性结构的甾体不对称5,6α-环氧化物而言，反应中作为亲核试剂的胺从β-面连接到6-位，其反应的高度区域选择性应该主要由环氧化物本身的电性及立体因素决定。根据路易斯酸在水中能够产生高浓度的水合离子，它对于环氧化物和亲核试剂都有较大的亲和力，所以本实验选用氯化锌和水作为新的催化体系合成目标产物。结果：与传统方法相比，不仅缩短了反应时间而且还达到了提高收率的目的。 关键词 去氢表雄酮；合成；3β,5α-二羟基-6β-N-乙基哌嗪-雄甾-17-酮 The synthesis research of 3β, 5α-dihydroxy-6β-N-ethylpiperazine-androst-17-one Abstract Object: to explore the introduction of amine-based synthetic muscle relaxants at 6-position of steroid ring. METHODS: Epoxides were obtained by reaction with m-chloroperoxybenzoic acid a