3α,17β-二（乙酰氧基）-4β-(1-哌啶基)-16β-(4-甲基-1-哌嗪基)-5α-雄甾-16N-甲基碘化物的合成研究.docxVIP

PAGE I 3α,17β-二（乙酰氧基）-4β-(1-哌啶基)-16β-(4-甲基-1-哌嗪基)-5α-雄甾-16N-甲基碘化物的合成研究 摘 要 目的：对胺基甾体类肌松药A环进行改造，合成一种新型结构化合物3α,17β-二（乙酰氧基）-4β-(1-哌啶基)-16β-(4-甲基-1-哌嗪基)-5α-雄甾-16N-甲基碘化物。方法：本论文以3α,4α-环氧-16α-溴-5α-雄甾-17-酮为原料，在16位上接入胺基得到3,4α-环氧-16β-胺基-5α-雄甾-17-酮,然后将16位羰基还原为羟基，在胺作亲核试剂以及氯化锌和水组成新的催化体系的作用下，对3,4α-环氧键进行区域选择性开环，得到关键的中间体4β,16β-双胺基衍生物，再分别经过乙酰化和季铵化反应得到目标化合物。结论：通过该路线成功制备了一种新的甾体类神经肌肉阻断剂化合物，最终产物通过核磁共振氢谱、碳谱进行了表征。 关键词 肌松药；甾体；合成 Synthesis research of 3α,17β-2(acetoxyl)-4β-(1-piperidyl)-16 β-(4-methyl-1-piperazinyl)-5α-androstane-16N-methylIodine compound Abstract The method for the synthesis of the classical open