5-1第五章外周神经系统药物(1).pptVIP

稳定性 ⑴易被氧化：儿茶酚结构，自动氧化而变色（从红色逐渐 变为棕色的聚合物） 影响因素：pH升高、光照、温度升高、微量 金属离子、空气、氧化剂 pH3.0－4.0时较稳定 应避光、密闭、阴凉处保存 （2）异构化：含有一个手性碳原子的药物，室温放置或加热时，会发生左旋体转变为右旋体的消旋化现象， 效价降低。pH4时，消旋化速度较快。 * 体内代谢 单胺氧化酶 （MAO）催化 氧化脱氨 儿茶酚—O—甲基转移酶（COMT） 催化3位酚羟基的甲基化 以两个碳原子长度为最佳，碳链延长或缩短，作用强度下降 α碳上有一个甲基， 外周作用减弱，而中枢 兴奋作用增强，作用时 间延长 N上取代基对α 和β受体 效应的强弱有显著影响， 取代基由甲基到叔丁基， α受体效应减弱， β 受体效应增强 ，且对 β2受体的选择性提高 β碳上通常有羟基，其绝 对构型以R构型为活性体 β－苯乙胺的 基本结构 苯环上酚羟基使作用增强 尤以3，4－位羟基最明显 以其他环状结构代替 苯环，外周作用仍保留 但中枢兴奋作用降低 苯乙醇胺类拟肾上腺素药物的构效关系 肾上腺素 adrenaline 化学名：(R）-4-［2-(甲氧基）-1-羟基乙基］-1，2