呼吸系统平喘药物.pptVIP

不良反应： （1）骨骼肌震颤：用药早期可出现四肢和面颈部骨骼肌震颤，继续用药可逐渐减轻或消失。 （2）心脏反应：治疗量时心血管不良反应少而轻，大剂量可引起心悸、头痛、头晕恶心等。长期反复用药，可产生快速耐受性或引起气道反应性增高。高血压、心功能不全、甲状腺功能亢进者慎用 （3）代谢异常：激动?2受体可增加肌糖原分解，使血中乳酸和丙酮酸升高，糖尿病患者慎用。过量应用或合用糖皮质激素可致低血钾。 （二）茶碱类 茶碱为甲基黄嘌呤衍生物，难溶于水。各种茶碱制剂的药理作用和临床应用相同，但水溶性、刺激性、给药途径等有所不同。 体内过程：各种茶碱制剂口服吸收较好，2~h达血药浓度，生物利用度为64%~96%，血浆蛋白结合率约60%。茶碱约90%在肝内通过氧化和甲基化代谢灭活，10%以原形从尿中排出，平均t1/2成人为8~9h，儿童为3.5h. 临床应用： (1)支气管哮喘及喘息型支气管炎：茶碱类松弛气道平滑肌作用不如?受体激动药强，起效较慢，口服主要用于慢性哮喘的维持治疗及预防性急性发作。静脉滴注或注射给药，主要用于哮喘持续状态和?2受体激动药不能控制的严重哮喘。 （2）慢性阻塞性肺疾病：茶碱类对气道和呼吸肌的综合作用，对患者的气促症状有明显改善作用。 （3）心源性哮喘的辅助治疗 （4）胆绞痛，宜与镇痛药合用 不良反应： 茶碱安全范围较窄，不良反应发生率与血药浓度密切相关 （超过治疗水平（20mg时） 口服可致恶心、呕吐、腹痛、失眠、震颤、激动、心动过速等。剂量过大过静注太快可致心悸、严重心律失常、血压骤降，严重时出现心跳骤停或心脏猝死。偶见横纹肌溶解导致的急性肾衰竭和死亡。 用药注意事项： （1）茶碱的药动学个体差异大，应检测血药浓度，及时调整剂量以免出现中毒； （2）心脏病、高血压、甲状腺功能亢进、糖尿病、消化性溃疡、前列腺肥大、肝肾功能不全、妊娠期或哺乳期慎用； （3）老年人及心、肝、、肾功能不全者应减量； （4）儿童对茶碱的中枢作用较敏感，易致惊厥，应慎用或谨慎做好监护。 氨茶碱: 本品为茶碱与乙二胺的复盐，含茶碱75%~80%。水溶性增加，可口服、注射或直肠给药，为最常用的茶碱制剂。碱性较强，局部刺激性大，口服后易引起胃肠道刺激症状。饭后服用或肠溶片可减轻局部刺激。口服用于慢性哮喘的维持治疗，预防急性发作。急性哮喘或哮喘持续状态时常静脉注射给药，可迅速控制症状。 二羟丙茶碱： 本品为茶碱的衍生物，易溶于水，PH接近中性。对胃肠道刺激较小，口服耐受性较好。对心脏兴奋作用较弱。平喘疗效不及氨茶碱。主要用于伴有心动过速或不能耐受氨茶碱的哮喘患者。 多索茶碱： 茶碱的衍生物，可口服或注射给药。松弛气道平滑肌作用强，约为氨茶碱的10~15倍。具有镇咳作用，无明显的中枢和胃肠道不良反应。对心功能无明显影响，但大剂量可引起血压下降。用于支气管哮喘及其他伴支气管痉挛的肺部疾病。 茶碱类的控释、缓释制剂具有血药浓度稳定，有效血药浓度维持时间延长，给药次数减少等特点。适用于慢性哮喘，尤其适用于夜间频繁发作的患者。 （三）M胆碱受体阻断剂 位于气道平滑肌。气管粘膜下腺体及血管内皮细胞的M3受体被激动可使气道平滑肌收缩、黏液分泌增加和血管扩张，气道口径缩窄。哮喘患者的气道M3受体功能偏于亢进，可导致喘息发作。阿托品等非选择性M受体阻断剂对支气管平滑肌选择性低，不良反应多，不能用于哮喘治疗，目前用于哮喘治疗的M胆碱受体阻断剂为阿托品衍生物，能选择性阻断气道的M3受体，扩张支气管平滑肌。 异丙托溴铵： 迷走神经对于维持呼吸道平滑肌张力具有重要作用。又名溴化异丙托品，为阿托品的异丙基衍生物，具有季铵基团，雾化吸入时不易从气道吸收。本品对控制哮喘急性发作的疗效不如肾上腺素受体激动药，但对某些迷走神经功能亢进诱发的哮喘发作有较好的疗效。主要用于喘息性慢性支气管炎和支气管炎哮喘，尤其适用于因使用?受体激动剂产生肌震颤、心动过速而不能耐受者。吸入给药约5分钟起效，30~60分钟达到最大效应，药效维持4~6h。不良反应少见，少数患者有口干、干咳、喉部不适等。青光眼患者禁用。 噻托溴铵： 是一种新型、高效、长效的选择性气道M受体阻断剂，与M受体的亲和力是异丙托溴铵的10倍，松弛气道平滑肌作用更强。每日吸入给药一次，约30分钟起效，2h达最大效应，药效维持时间超过20h，患者用药的依从性高。 三、抗过敏平喘药 变态反应是哮喘的重要病因之一，可导致气道平滑肌肥大细胞和嗜酸性粒细胞释放炎症介质，引起气道炎症和平滑肌痉挛。本类药物起效慢，主要用于预防哮喘的发作，对急性发作患者无效。根据主要作用机制可分为过敏介质阻释要和抗白三烯类药物。 控制哮喘药物 呼吸系统 呼吸系统 作用 提供气体交换，吸入O2 ，排除CO2。 具有嗅