消化系统疾病概述及常用药物PPT课件.ppt

cimetidine的成功 在治疗上: 改变传统用抗酸剂和手术对胃溃疡的治疗方法。 在商业上: 上市时20美元100粒，是药学史上第一个年销售额超过十亿美元的药物。 抗溃疡药 第二十一页，共七十四页。 * 近年来发现，cimetidine： 1、有广谱的抗病毒作用，可治疗皮肤 病，如荨麻疹、带状胞疹、过敏性紫 癜、 瘙庠症等； 2、可以阻断双氢睾丸酮受体，维持体内 性激素平衡，用于治疗前列腺增生； 3、可以增加免疫力，有抗肿瘤作用； 4、西咪替丁与谷维素合用，可以治疗早 期脱发。 抗溃疡药 第二十二页，共七十四页。 * 药物相互作用 可抑制肝脏微粒体氧化酶的活性 延缓某些药物的消除 如华法林、地西泮、吲哚美辛、普萘洛尔、茶碱、苯妥英钠等 抗溃疡药 第二十三页，共七十四页。 * 雷尼替丁 能选择性抑制H2受体，竞争性阻滞组胺与H2受体结合，明显抑制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃蛋白酶的活性，但对促胃泌素及性激素的分泌无影响。抑制胃酸分泌，对胃黏膜有保护作用，用于治疗十二指肠溃疡、良性溃疡病、返流性食管炎、手术后溃疡等。 第二十四页，共七十四页。 * 法莫替丁 H2 受体拮抗药，能抑制各种刺激引起的胃酸和胃蛋白酶分泌，具有止血作用。用于胃及十二指肠溃疡、胃泌素瘤、返流性食管炎、出血性胃炎等。 第二十五页，共七十四页。 * 哌仑西平 对引起胃酸分泌的M1 受体亲和力较高，对唾液腺、平滑肌、心房的M 胆碱受体亲和力低，治疗剂量仅抑制胃酸分泌；同时减少组胺和胃泌素的释放。不易通过血脑屏障，无中枢作用。主要治疗消化性溃疡，愈合率为70%～94%。 （二）M受体阻滞药 第二十六页，共七十四页。 * （三）质子泵抑制药 ※作用机制 1. 抑制H+-K+ -ATPase omeprazole 20mg qd×7d daily production of acid↓（95%） 2.抗幽门螺杆菌 第二十七页，共七十四页。 * 奥美拉唑（洛赛克） 特异性地作用于胃黏膜细胞，可逆性地抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶的功能，对组胺、五肽促胃泌素、刺激迷走神经或由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌有强大而持久的抑制作用。 减少胃液的总量和胃蛋白酶的分泌量，增强胃血流量，有利于溃疡愈合。能迅速缓解疼痛，服药1～3 日即见效 第二十八页，共七十四页。 * 临床应用 用于胃、十二指肠溃疡，返流性食管炎、卓-艾综合征 不良反应 主要有头痛、头晕、口干、恶心、腹胀和失眠。偶有皮疹、外周神经炎、血清转氨酶升高、男性乳房女性化等；长期使用可持续抑制胃酸分泌，使胃内细菌过度增长 奥美拉唑 第二十九页，共七十四页。 * 莱米诺拉唑 本品是日本化学制药公司开发的新品种。是一种兼具抑制胃酸分泌和保护胃粘膜作用的PPI 可提高胃凝胶层粘蛋白的生物合成，刺激胃粘膜前列腺素的生物合成，抑制胃粘膜血管通透性增加，促进胃液分泌。 其促进胃溃疡愈合作用包括抗分泌活性和粘膜保护作用，还可阻止非甾体抗炎药物对溃疡愈合的不利作用。 第三十页，共七十四页。 * （四）促胃液素受体阻断药丙谷胺 药理作用 抑制促胃液素受体——抑制胃酸分泌 增加胃黏液己糖胺量——提高胃黏膜屏障作用 临床应用 胃和十二指肠溃疡及胃炎(现已少用） 第三十一页，共七十四页。 * 细胞屏障由胃黏膜细胞顶部的细胞膜和细胞间隙紧密连接组成，有抵抗胃酸、胃蛋白酶的作用。 黏液-HCO-3 盐屏障在胃黏膜表面形成具有保护作用的黏液不动层，防止胃酸、胃蛋白酶损伤胃黏膜。 当胃黏膜屏障功能受损时，可导致溃疡发作。胃黏膜保护药能增强胃黏膜的屏障功能，主要用于消化性溃疡的治疗 三、胃黏膜保护药 第三十二页，共七十四页。 * 前列腺素衍生物 米索前列醇(misoprostol) 能抑制各种刺激因素所致的胃酸分泌，可以使基础分泌和夜间分泌均减少，还可以刺激胃黏液的分泌，使黏液层增厚和十二指肠碱性肠液的分泌增加。 第三十三页，共七十四页。 * ※临床应用 NSAIDS所致胃黏膜损伤、溃疡 （复发率较高） ※不良反应 腹泻、腹痛(30%) 流产(子宫收缩↑ ） 孕妇 × 第三十四页，共七十四页。 * ※硫