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美索巴莫注射液Methocarbamol
英文名称:?Methocarbamol Injection
【成分】
本品主要成份为本品主要成份为美索巴莫。其化学名称为:(±)-3-[邻-甲氧苯氧基]-1,2-丙二醇-1-氨基甲酸酯。化学结构式:
注射剂辅料:本品辅料为聚乙二醇300,注射用水。
【性状】
本品为无色或几乎无色略带黏稠的澄明液体。
【适应症】
主要用于急性骨骼肌疼痛或不适症状的辅助治疗。
【规格】
10ml:1g
【用法用量】
静脉推注,病人在静卧条件下,缓缓推注,给药速度每分钟不得超过3ml,注射后应至少休息10~15分钟。
静脉滴注:配于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静脉滴注,滴速不宜过快,1.0g的稀释量不应超过250ml。稀释后的混合液不能冷藏。
使用剂量和次数根据病情和治疗效果来决定,成人一次使用剂量为1.0g,一日最大剂量为3.0g,连续使用不得超过3天。轻度病例静注后应改为口服给药以维持治疗。严重病例或手术后不适合口服给药时,每8小时给药一次,达每日3g的最大剂量,连续使用不能超过3天。若病情持续,在停药48小时后可再重复给予一个疗程。
【不良反应】
主要不良反应:过敏反应、发热、头疼。
心血管系统:心动过缓、面部潮红、低血压、昏厥、血栓性静脉炎,多数昏厥的病例可自然恢复,另外,肾上腺素、注射用类固醇激素和/或抗组胺制剂能促进恢复。
消化系统:消化不良、黄疸(包括胆源性黄疸)、恶心、呕吐。
血液和淋巴系统:白细胞减少。
神经系统:健忘、混乱、复视、头晕眼花、嗜睡、失眠、共济失调、眼球震颤(包括癫痫大发作)、眩晕。
皮肤和特殊感觉:视力模糊、鼻充血、金属味、瘙痒、皮疹、风疹。
它:疼痛、注射部位蜕皮。
【禁忌】
1. 本品以聚乙二醇300为溶媒,它可以加重肾功能不全患者原有的酸毒症和尿素的积蓄,因此禁用于肝、肾功能障碍者。
2. 孕妇及哺乳期妇女禁用。
3. 对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1. 本品性状发生改变时,禁止使用。
2. 本品在加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中稀释混合后不得冷藏。
3. 注射时需仔细操作避免药液渗出血管外引起不必要的伤害。
4. 用药期间不得从事操作机械或驾驶机动车辆等。
5. 静脉注射速度不宜过快。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
本品在治疗儿科患者的安全性和有效性尚不明确,经验剂量和管理,可专门用于儿科的破伤风患者。
【老年用药】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
不宜与全身麻醉药、催眠药、安定类和含有乙醇类药合用。
【药物过量】
经常过量使用美索巴莫并与乙醇或者其它中枢神经系统镇静剂合用会致以下反应:恶心、呕吐、嗜睡、视力模糊、低血压。他们的主要征兆是嗜睡,处理方法是对症治疗即可。
【药理毒理】
美索巴莫是一种愈创木酚甘油醚的氨基甲酸酯衍生物,为中枢神经系统(CNS)抑制剂,具有镇静和肌肉骨骼松弛作用。
美索巴莫在人体中的确切作用机制尚未明确,可能与广泛的CNS抑制有关。美索巴莫对横纹肌的收缩机制、运动终板或神经纤维无直接作用。
【药代动力学】
口服美索巴莫1g血药浓度达峰时间0.5小时,半衰期2.15小时,97%以上从尿中排泄,只有极少数从粪便中排泄。
30分钟单次静脉滴注本品1.0g后,美索巴莫在人体内的主要药代动力学参数如下:Tmax为0.51±0.03h,Cmax为26.68±1.77μg/ml,AUC0-r为54.28±11.51μg/ml·h,T1/2为1.53±0.19h,表观分布容积为40.94±8.47L,清除率为18.67±3.70L/h。在1.0~2.0g剂量范围内呈线性药代动力学特征。
【贮藏】?遮光,密闭保存。
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