第九章--胆碱受体阻断药(Ⅱ)——N胆碱受体阻断药-药理学课件.pptVIP

* * * * * 过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少AChE的患者。 眼压升高：使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内压升高，故禁用于青光眼等。 肌束颤动：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3～5天。 血钾升高：持续去极化，释放K+入血。 心血管反应。 恶性高热。 其他：腺体分泌增加，组胺增加。 【不良反应】 药理学 （第9版） 又称竞争型肌松药（competitive muscular relaxants）。能与ACh竞争神经肌肉接头的NM胆碱受体，使骨骼肌松弛，其本身不引起突触后膜的去极化，抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。 二、非除极化型肌松药 【药理作用】 本类药物多为天然生物碱及其类似物，化学上属苄基异喹啉类（benzylisoquinolines）和类固醇铵类（ammonio steroids）。 药理学 （第9版） 肌松前无肌肉兴奋现象（震颤）； 其作用可被同类药增强； 吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长此类药物的肌松作用； 抗胆碱酯酶药可拮抗此类药物的作用，故过量时可用新斯的明解救； 兼有一定的神经节阻断和释放组胺作用，可使血压下降。 【作用特点】 药理学 （第9版） 是南美印第安人用数种植物制成的植物浸膏箭毒（curare）中提取出的生物碱，右旋体具有活性，是临床应用最早的典型非去极化型肌松药。 药理学 （第9版） 筒箭毒碱（d-tubocurarine） 1. 注射筒箭毒碱，4～6分钟产生肌松作用， 松弛顺序：眼→头颈部→ 躯干、四肢→膈肌→呼吸肌；可因呼吸肌全部麻痹而死亡。 解救：人工呼吸和注射新斯的明。 2. 剂量大可引起心率减慢， 血压下降， 支气管痉挛，唾液分泌过多。 原因：阻断神经节和促进组胺释放。现已少用。 3. 重症肌无力， 支气管哮喘和严重休克患者禁用。10岁以下儿童高敏反应较多，不宜使用。 【药理作用】 药理学 （第9版） 非除极化型肌松药分类及其特点比较 药物 分类 药理特性 起效时间（分钟） 持续时间 （分钟） 消除方式 筒箭毒碱 （d-tubocurarine） 天然生物碱 （环苄基异喹啉） 长效竞争性 肌松药 4～6 80～120 肾脏消除，肝脏清除 阿曲库铵 （atracurium） 苄基异喹啉 中效竞争性 肌松药 2～4 30～40 血浆胆碱酯酶水解 多库铵 （doxacurium） 苄基异喹啉 长效竞争性 肌松药 4～6 90～120 肾脏消除，肝脏代谢和清除 米库铵 （mivacurium） 苄基异喹啉 短效竞争性 肌松药 2～4 12～18 血浆胆碱酯酶水解 泮库铵 （pancuronium） 类固醇铵 长效竞争性 肌松药 4～6 120～180 肾脏消除，肝脏代谢和清除 哌库铵 （pipecuronium） 类固醇铵 长效竞争性 肌松药 2～4 80～100 肾脏消除，肝脏代谢和清除 罗库铵 （rocuronium） 类固醇铵 中效竞争性 肌松药 1～2 30～60 肝脏代谢，肾脏消除 维库铵 （vecuronium） 类固醇铵 中效竞争性 肌松药 2～4 60～90 肝脏代谢和清除，肾脏消除 药理学 （第9版） 药理学 （第9版） 两类骨骼肌松弛药物异同点 相同点：均阻断神经冲动向骨骼肌传递。 不同点： 琥珀胆碱 筒箭毒碱 前期给予氯化筒箭毒碱 拮抗效果 增强效果 前期给予琥珀胆碱 有时产生快速耐受，可能出现增强效果 无效，或拮抗效果 胆碱酯酶抑制剂作用效果 无拮抗效果 逆转效果 对运动终板的作用 部分、持久除极化 提高乙酰胆碱的作用阈值，无除极化作用 对横纹肌的初始兴奋效果 短暂的肌束震颤 无 1. 神经节阻断药 能与神经节的NN受体结合，对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，因此其综合效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。 2. 骨骼肌松弛药 能与神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体结合，产生神经肌肉阻滞的作用。可分为除极化型肌松药 （琥珀胆碱）和非除极化型肌松药 （筒箭毒碱）。 药理学 （第9版） * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 目录 配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。 配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高