盐酸坦索罗辛缓释胶囊-详细说明书与重点.docxVIP

盐酸坦索罗辛缓释胶囊 【药品名称】 通用名称: 盐酸坦索罗辛缓释胶囊 【成分】 本品主要成份为盐酸坦洛辛，其化学名称为:(R)-5-[2-[[2-(2-乙氧苯氧基)乙基]胺基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐。 分子式：C20H28N2O5S.HCl，分子量：444.98。 【性状】 本品为硬胶囊，内容物为类白色球形小丸。 【适应症】 用于缓解良性前列腺增生症(BPH)引起的排尿障碍。 【规格】 0.2 mg。 【用法用量】 用法：口服，饭后口服。 用量：一次 0.2 mg（1 粒），一日一次。根据年龄、症状的不同可适当增减。 【不良反应】 神经精神系统：偶见头晕、蹒跚感等。 循环系统：偶见血压下降、心率加快等。 过敏反应：偶尔可出现皮疹，出现这种症状时应停止服药。 消化系统：偶见恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、食欲缺乏等。 肝功能：偶见 ALT、AST、LDH 升高，停药后可恢复正常。 其它：偶见鼻塞、浮肿、吞咽困难、倦怠感等。 【禁忌】 对下列患者禁用： 对本药过敏者。 肾功能不全患者。 【注意事项】 注意不要嚼碎服用，应整个吞服。 体位性低血压、冠心病患者应慎重使用。 肾功能不全患者应视 Cr 情况慎用或禁用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 禁用本品。 【儿童用药】 禁用本品。 【老年用药】 因高龄患者中常有肾功能低下者，这种情况下应充分注意观察患者服药后的状况，如得不到期待的效果，不应继续增量，而应改用其它适当的处置方法。 【药物相互作用】 合用降压药时，应密切注意血压变化。 【药物过量】 本品过量使用可能会引起血压下降，因此要注意用量。 【药理毒理】 对交感神经α1受体的阻断作用：本品可选择性阻断;1受体，其作用比盐酸哌唑嗪强 0.5～22 倍，比甲磺酸酚妥拉明强 45～140 倍。此外，本品对α1受体的亲和力比2受体的强 5400～24000 倍。 对尿道、膀胱及前列腺的作用：因本品系α1受体亚型α1A的特异性拮抗剂，而尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为;1A受体，因此本品对尿道、膀胱颈部及前列腺平滑肌具有高选择性的阻断作用，使平滑肌松驰，尿道压迫降低，其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升的 13 倍。 改善排尿障碍的作用：本品可降低尿道内压曲线中的前列腺压力，而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线无影响。 【药代动力学】 单剂量口服本品 0.2 mg 后，血药浓度达峰时间 5.2±1.0 小时，峰浓度 7.37±1.12 ng/ml，表观消除半衰期为 7.68±1.40 小时，平均驻留时间 MRT 为 12.31±1.70 小时。 【贮藏】 密封，室温保存。