皮质激素肾上腺药.pptxVIP

肾上腺皮质激素药 ; 教学目的;肾上腺皮质激素分类(adrenocortical hormones)-甾体类化合物;;下丘脑-垂体-肾上腺轴; 【构效关系】 1) 共同的有C3的酮基，C20的羰基，4.5的双键，C17的 羟基；盐皮质素C17位上无羟基； 2) C11上为酮基的属前体物，经肝还原转化才具活性； 3）C1-2为双键时，抗炎及对糖代作用强； 4）C9引入F，C6引入-CH3，抗炎强，H2O，NaCl代谢弱。由此获得了多种新型药物。;;第一节 糖皮质激素;一、体内过程 1.吸收：P.O、注射均有效 2.分布：90%与血浆蛋白结合 3.代谢：肝 可的松 氢化可的松 泼尼松 泼尼松龙 ; 二、药理作用与机制;;2、抗炎作用 抗炎特点： ⑴ 强，非特异性，对抗各种原因所致炎症（物理、化学、生物、免疫等）； ⑵ 对炎症各期均有作用； ⑶ 降低机体的防御功能。 ;抗炎机理： (1) 抑制炎症介质产生与释放； (2) 抑制炎症细胞功能； (3) 抑制炎症效应： ① 稳定溶酶体膜—↓释放； ②↑血管对儿茶酚的敏感性—↑张力↓通透性； ③ 抑制NOS活性，NO生成↓； ;抑制炎症介质合成和释放;抑制炎症细胞功能