药理学04抗胆碱药.pptVIP

抗胆碱药;定义： 和M受体结合，竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。分类： M-R阻断药 对 M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用。N-R阻断药 N1-R阻断药 N2-R阻断药;一 M-R阻断药; 阿托品（Atropine） ;1、腺体 ：抑制腺体分泌;2、眼 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹。; 3、平滑肌  松弛内脏平滑肌，尤其是活动过度或痉挛平滑肌; 4. 心脏 ①心率增快:阻断心脏M2受体,心率 ，青壮年增加更明显（2mg心率 35-40次/分) ②心率减慢？0.4-0.6mg 心率4-8次/分。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放增多。 ;5、血管与血压 ？ 6、中枢神经系统 较大剂量兴奋中枢神经系统，随剂量增加而增强。;【临床应用】 1、内脏绞痛: 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛.对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。;4、缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。;5、抗休克： 用于感染中毒性休克，如爆发型流行 性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺 炎等所致休克。 6、解救有机磷酸酯类中毒;【不良反应】;【中毒和解救】;??【阿托品中毒的解救】 消除毒物：洗胃、导泻。 对症处理： 毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱维持作用时间短,需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒)。;用途： 1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺 体分泌、镇静） 2.抗晕动病 ： 预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。 3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐 4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强直(与中枢抗胆碱作用有关) ;山莨菪碱 anisodamine;阿托品的合成代用品---合成扩瞳药 后马托品 homatropine； 托吡卡胺 tropicamide 特点：1. 扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 2. 调节麻痹出现快但不如阿托品完全;合成药 （一） 季胺类解痉药 丙胺太林 (普鲁本辛) propantheline （二） 叔胺类解痉药 贝那替秦 （胃复康）benactyzine （三） 选择性M1受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）：用于胃、十二指肠溃疡 （四）支气管平滑肌解痉药 异丙托溴铵（ipratropium bromide）： 用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘;定义： 与N受体结合，竞争性拮抗ACh或N受体激动药的作用。分类：;一、 N1胆碱受体阻断药 （神经节阻滞药）;概念： 作用于神经肌肉接头处突触后膜N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。 分类 除极化型肌松药（非竞争性N2受体阻断药） 非除极化型肌松药（竞争性N2受体阻断药）;琥珀胆碱 (succinylcholine) 又称司可林(scoline);24;【药理作用】;〖体内过程〗;[不良反应];按化学结构分为： 异喹啉类：筒箭毒碱、阿曲库胺 类固醇铵类：泮库铵 哌库铵; 筒箭毒碱 （d-tubocuratine);30;〖特点〗：; 药物作用消失后，其恢复顺序相反，膈肌首先恢复，若剂量加大，可引起肋间肌松弛，膈肌麻痹，病人呼吸停止。;去极化型肌松药分类及其特点比较;34;临床应用;The end