LTX-315在制备抑制冠状病毒的产品中的应用发明专利.docx

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LTX-315在制备抑制冠状病毒的产品中的应用 技术领域 本发明涉及生物医药领域,具体涉及LTX-315在制备抑制冠状病毒的产品中的应用。 背景技术 冠状病毒是一类带有囊膜的不分节段的正义RNA病毒,能够感染多种哺乳动物和鸟类等宿主,其中包括SARS-CoV和MERS-CoV都被报道以蝙蝠作为其天然宿主。此前已知6种冠状病毒可以感染人,包括HCoV-229E、HCoV-NL63、HCoV-OC43、HCoV-HKU1、SARS-CoV和MERS-CoV。 2019年12月以来,新型冠状病毒引起的肺炎疫情(COVID-19)对我国社会和公共健康造成了重大影响,截至2020年3月8日,我国共有80000多人感染,3100多人死亡,并且全球一百多个国家出现新冠疫情。目前临床上缺乏针对新型冠状病毒有效的疫苗和特异性的药物,因此迫切需要研发抗冠状病毒药物。 LTX-315(式I)是一种具有高效抗癌活性的溶瘤肽,用于癌症治疗,目前已经完成Ⅰ期临床试验。目前正在招募试验人员,准备进行Ⅱ期临床试验。 发明内容 本发明的目的是提供LTX-315在制备抑制冠状病毒的产品中的应用。 第一方面,本发明要求保护(a)LTX-315或(b)其药学上可接受的盐或(c)以LTX-315或其药学上可接受的盐为主要成分的物质在如下任一中的应用: (A1)制备抑制冠状病毒的产品,或抑制冠状病毒; (A2)制备能够治疗或预防由于冠状病毒感染所致疾病的产品,或治疗或预防由于冠状病毒感染所致疾病; (A3)制备能够改善由于冠状病毒感染所致症状的产品,或改善由于冠状病毒感染所致症状。 第二方面,本发明要求保护(a)LTX-315或(b)其药学上可接受的盐或(c)以LTX-315或其药学上可接受的盐为主要成分的物质在如下任一中的应用: (B1)制备能够与冠状病毒nsp12蛋白结合的产品,或与冠状病毒nsp12蛋白结合; (B2)制备能够抑制冠状病毒的RNA聚合酶活性的产品,或抑制冠状病毒的RNA聚合酶活性; (B3)制备能够在细胞水平抑制冠状病毒的产品,或在细胞水平抑制冠状病毒。 在前文两方面中,所述冠状病毒可为能够感染人的冠状病毒。 进一步地,所述冠状病毒可为2019新型冠状病毒(即引起COVID-19的冠状病毒)。 在本发明的具体实施方式中,所述冠状病毒具体为2019新型冠状病毒毒株BetaCov/Wuhan/WH01/2019|EPI_ISL_406798。 在前文第一方面中,由于所述冠状病毒感染所致疾病为COVID-19。 在前文第一方面中,所述由于冠状病毒感染所致症状为发热、咳嗽、气促和/或呼吸困难。 对于COVID-19而言,有部分核酸检测阳性患者无明显不适的无症状感染者。 在本发明的具体实施方式中,前文第二方面中所述冠状病毒nsp12蛋白的氨基酸序列如SEQ ID No.1或SEQ ID No.1的第2-926位所示,或者与SEQ ID No.1或SEQ IDNo.1的第2-926位具有95%以上同一性的序列。 在本发明的具体实施方式中,所述冠状病毒的RNA聚合酶活性具体体现为所述冠状病毒的RNA聚合酶的引物延伸活性。 在前文两方面中,所述产品具体可为药品。 第三方面,本发明要求保护一种产品。 本发明所要求保护的产品,其主要成分为LTX-315或其药学上可接受的盐;所述产品具有如下任一用途: (A1)抑制冠状病毒; (A2)治疗或预防由于冠状病毒感染所致疾病; (A3)改善由于冠状病毒感染所致症状; (B1)与冠状病毒nsp12蛋白结合; (B2)抑制冠状病毒的RNA聚合酶活性; (B3)在细胞水平抑制冠状病毒。 其中,所述冠状病毒可为能够感染人的冠状病毒。 进一步地,所述冠状病毒可为2019新型冠状病毒(即引起COVID-19的冠状病毒)。 在本发明的具体实施方式中,所述冠状病毒具体为2019新型冠状病毒毒株BetaCov/Wuhan/WH01/2019|EPI_ISL_406798。 相应的,由于所述冠状病毒感染所致疾病为COVID-19。 其中,所述由于冠状病毒感染所致症状为发热、咳嗽、气促和/或呼吸困难。 对于COVID-19而言,有部分核酸检测阳性患者无明显不适的无症状感染者。 在本发明的具体实施方式中,所述冠状病毒nsp12蛋白的氨基酸序列如SEQ IDNo.1或SEQ ID No.1的第2-926位所示,或者与SEQ ID No.1或SEQ ID No.1的第2-926位具有95%以上同一性的序列。 在本发明的具体实施方式中,所述冠状病毒的RNA聚合酶活性具体体现为所述冠状病毒的RNA聚合酶的引物延伸活性。 其中,所述产品具体可为药品。 LTX-315的结构式如式I所示。 实验证明,LTX-315能够与2019新型冠状病毒的nsp12蛋白结合、对

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