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β1受体高选择性是减少副作用的关键 阻滞β1受体是发挥降压作用的最主要机制, 而药物阻滞β2受体是发生副作用的主要原因 胡大一.β肾上腺素能受体阻滞剂的规范使用.人民卫生出版社. * 学习交流PPT 康忻?,选择性最高的β1受体阻滞剂 Wellstein A, et al. J Cardiovasc Pharmacol. 1986;8(Suppl. 11):36-40 Wellstein A, et al. Eur Heart J. 1987;8(Suppl. M):3-8 * 学习交流PPT 比索洛尔β1选择性更高,降压疗效显著优于美托洛尔 静息时,比索洛尔降低舒张压和心率显著优于美托洛尔 Haasis R et al.Eur Heart J.1987,8:103-113 为期4周的随机双盲研究,入组87名原发性高血压患者,随机接受比索洛尔10mg或美托洛尔100mg每天1次治疗,比较比索洛尔和美托洛尔降压效果 * 学习交流PPT 比索洛尔β1选择性更高,降压疗效显著优于美托洛尔 运动时,比索洛尔持续24小时平稳降低收缩压和心率显著优于美托洛尔 Haasis R et al.Eur Heart J.1987,8:103-113 * 学习交流PPT 降低舒张压的疗效比索洛尔优于氯沙坦 p< 0.001 舒张压(mmHg) 月 Parrinello G,?et al.Clin Drug Invest 2009; 29 (9): 591-600 比索洛尔 氯沙坦 研究入组72例无并发症的原发性高血压患者,患者入组后,随机双盲进入比索洛尔5mg组或氯沙坦50mg组,用药1年;记录基线期和随访12个月时的血压、生化检查及超声心动图等资料 * 学习交流PPT 比索洛尔与氯沙坦长期治疗对患者肾脏的保护作用是相似的 参数 氯沙坦 比索洛尔 基线 1年随访 P值 基线 1年随访 P值 肾小球滤过率(ml/min) 131.3±38 119.1±39 —— 129.2±32.4 119.5±30 —— 有效肾血流量(ml/min) 757±214 787±265 —— 747±125 753±167 —— 有效肾脏血浆(ml/min) 519±99 569±112 —— 520.1±103 526.4±21 —— 滤过分数(%) 25.2±5 20.9±6 0.001 24.8±5 22.7±4 0.05 肾血管阻力 13.4±3.2 12.2±3.1 —— 12.8±1.9 12.1±2.1 —— 射血分数(%) 58.6±31 59.1±32 —— 60.8±33 60.3±32 —— 舒张末期直径(mm) 50.3±8.3 49.4±8.1 —— 49.5±7.5 50.1±8.9 —— 收缩末期直径(mm) 31.7±2.3 32.4±2.1 —— 30.6±2.2 32.1±2.1 —— 心输出量(l/min) 5.63±2.13 5.67±2.16 —— 5.46±2.34 5.39±2.26 —— Parrinello G,?et al.Clin Drug Invest 2009; 29 (9): 591-600 * 学习交流PPT CIBISII: 比索洛尔降低心衰患者的全因死亡率34% 时间(天) 存活率 安慰剂:228死亡(n=1320) 比索洛尔:156死亡(n=1327) P0.0001 0 200 400 600 800 1.0 0.8 0.6 0 CIBIS II Investigators and Committees, Lancet 1999, 353: 9–13 危险比(HR):0.66 [95% CI 0.54–0.81] * 学习交流PPT CIBISII亚组分析: 比索洛尔显著降低心衰伴肾功能不全患者的死亡率 0 10 20 30 40 50 60 71 years 71 years No diabetes Diabetes Creatinine clearance 60 ml/min Creatinine clearance 60 ml/min Creatinine clearance 30 ml/min Creatinine clearance 30 ml/min No aldosterone antagonist Aldosterone antagonist No digitalis Digitalis No amiodarone Amiodarone NYHA III NYHA IV 比索洛尔 死亡率(%) CIBIS II后处理分析结论 安慰剂 Erdmann
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