抗生素及抗菌药临床应用进展.pptVIP

* Pharmacokinetic (PK) and pharmacodynamic (PD) parameters are key to predicting the efficacy of antibiotics MIC values provide us with a static picture of how a pathogen is affected by fixed concentrations of antibiotic in vitro In the body, the antibiotic concentration is constantly changing – pharmacokinetic measurements can be used to estimate the dynamic situation within the body, at the site of infection Different antibiotics kill pathogens in different ways – a knowledge of pharmacodynamic properties (concentration vs. time-dependant killing; persistent effects) together with the MIC enable us to interpret the dynamic picture and predict more closely what will happen during a clinical infection * 2022/5/17 * 替考拉宁 替考拉宁（壁霉素）的分子结构、抗菌特点均与万古霉素相似,作用限于G(+)细菌,对多数金葡菌(MSSA, MRSA)和链球菌属(包括肺炎球菌)和肠球菌(VS,VR)的体外抗菌作用与万古相仿或略优,约1/3溶血葡萄球菌耐药。凝固酶阴性葡萄球菌对替考拉宁的敏感性范围比对万古霉素的敏感性范围大, 在副作用方面,常用剂量时耳肾毒性较万古霉素低,不需常规监测血浓度,红人综合症少见。 目前临床上使用的替考拉宁商品名为他格适。 2022/5/17 * 氟喹诺酮类 抗菌作用机制: 抑制细菌的DNA螺旋酶,从而影响DNA的正常形态与功能达到抗菌目的。 特点: 1、菌谱广,尤其G-杆菌,包括许多耐药菌; 2、某些品种对细胞内生长的病原体（军团菌、分支杆菌、衣原体等）也有良好作用; 3、细菌突变耐药发生率低,无质粒介导耐药性。 4、体内分布广,组织内,体液内可达有效浓度。 5、口服吸收好,半衰期长,应用方便。 6、常用的几种,同时具有抗结核菌作用。 2022/5/17 * 氟喹诺酮类主要有: 氟啶酸 依诺沙星 enoxacin 氟哌酸 诺氟沙星 norfloxacin 氟嗪酸 氧氟沙星 ofloxacin 左氟沙星 levofloxacin 环丙氟哌酸 环丙沙星 ciprofloxacin 甲氟哌酸 培氟沙星 pefloxacin 妥氟啶酸 妥舒沙星 toxufloxacin 氨氟哌酸 氨氟沙星 amifloxacin 氟吡酸 伊洛沙星 irloxacin 芦氟沙星 rufloxacin 罗氟哌酸 罗美沙星 lomefloxacin 多氟哌酸 氟罗沙星 fleroxacin 特氟酸 替马沙星 temafloxacin 司帕沙星 spafoxacin 2022/5/17 * 氟喹诺酮的抗分支杆菌的活性引起了人们的极大兴趣,已成为抗结核新药研究中的一个主要动向。其中环丙沙星、氧氟沙星、左氟沙星、司巴沙星、莫昔沙星等研究较多且已部分用于临床。环丙沙星、氧氟沙星对结核杆菌均具有良好的抗菌活性,它们的MIC分别是0.125~2ug/ml和0.25~2ug/ml,均远低于各自在血清及组织中所获得的浓度,且明显低于诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星、氟罗沙星等,后者对结核分支杆菌的MIC都大于4ug/ml。左氟沙星的MIC较氧氟沙星低1倍,其抗菌活性是氧氟沙星的2倍。司巴沙星对结核分支杆菌的MIC低于环丙沙星的2~4倍,显示更强的抗菌活性。新开发的氟喹诺酮类药物有的具有更强的抗菌活性,如Du-6859a对结核杆菌的MIC90为0.2ug/ml,