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- 2022-05-25 发布于重庆
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L/O/G/O 第九章 二氢吡啶类 钙通道阻滞药物的分析 第一页,共三十七页。 学习要求: 1. 掌握:二氢吡啶类药物的基本结构及主要理化性质;结构、性质与分析方法间的关系;铈量法的原理、方法及注意事项。 2. 熟悉:二氢吡啶类药物的化学鉴别反应及有关物质检查的方法; 3. 了解:二氢吡啶类药物其他的鉴别试验及含量测定方法、及体内分析中样品的处理方法。 第二页,共三十七页。 第一节 结构与性质 一、常见药物的结构 二氢吡啶类药物的基本骨架: 为活性必需,变成吡啶环或六氢吡啶环活性消失 为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道 邻、间位有吸电子基团活性较佳,对位取代活性下降 取代基与活性关系次序:H <甲基<环烷基<苯基或取代苯基 影响作用部位,3,5位取代酯基不同,为手性中心。 第三页,共三十七页。 硝苯地平 尼群地平 尼莫地平 第四页,共三十七页。 苯磺酸氨氯地平 非洛地平 第五页,共三十七页。 激活开放钙通道的二氢吡啶类化合物 第六页,共三十七页。 二、主要理化性质 1. 二氢吡啶环的还原性 氧化还原反应鉴别或氧化还原滴定法含量测定 2. 硝基的氧化性 重氮化-偶合反应鉴别 第七页,共三十七页。 3. 二氢吡啶环氨基质子解离性 4. 稳定性 5. 旋光性 6. 吸收光谱特性 第八页,共三十七页。 第二节 鉴别试验 一、化学鉴别法 (
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