外周药物化学PPT课件2.ppt

五、与全身麻醉药的区别 局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，不需要通过血脑屏障 对脂溶性的要求与全身麻醉药不同 * 本节小结 重点药物 – 普鲁卡因和利多卡因 麻药的分类，每类典型药物 局麻药的基本结构 局麻药的构效关系 概念：先导化合物 * 病例分析 在大年三十的临晨3：30， GY出现在急诊室。他的牙齿剧痛。他告诉值班的医生他是在吃核桃使牙受伤。 不幸的是牙科医生不在要到早上7：00才会到医院。请你推荐一种长效的局麻药给GY，减轻他的疼痛，等到医生来为他治疗. * 1, 盐酸普鲁卡因的药效团是什么; 2,盐酸普鲁卡因是一个好的选择吗？; * 3,如何对盐酸普鲁卡因的结构进行修饰可以增加它的作用时间? 4, 画出你认为合适的药物的结构. * 作用于中枢神经系统，使其受到可逆性的抑制，从而使意识、感觉特别是痛觉消失和骨骼肌松弛，以利于外科手术进行的药物。 补充：全麻药 * * 无麻醉术前的外科手术 “　……在手术前夕，我就像一个被判处 死刑而正在等待执行的罪犯一样，数着钟点，竖着耳朵，听着医生到来时四轮马车的声音，精神彻底崩溃了……无力地防抗着强制性的捆绑按压，只好把性命交给令人畏惧的手术刀……” * 1846年前的外科手术 为减少病人的痛苦，医生必须在短短的几分钟内，给病人把手术做完 – 切除乳房 半分钟 – 膀胱取石 一分钟 * 麻醉药的发现 化学品(笑气、乙醚、氯仿) 娱乐用品 药品 1、笑气的发现 2、乙醚的发现 * 简 史 1798年，英 Hunphry Davy，N2O拔牙成功， 并发现有“歇斯底里”现象，称‘笑气’； 1844年，美 牙医Wells用N2O拔牙 失败； 1842年，美 Crawford Long 首次用乙醚麻醉手 术，但未发表； 1846年，美 Willam T.G..Morton用乙醚麻醉， ——近代麻醉学的开端 1847年，苏格兰James Simpson首次使用氯仿 20世纪50年代，氟烷问世； 50年代末，甲氧氟烷出现； 1963年Terrell合成了安氟醚。 * 第一次公开麻醉手术 * Morton’s Epitaph Inventor and Revealer of Anesthetic Inhalation. Before Whom, in All Time, Surgery Was Agony. By Whom Pain in Surgery Was Averted and Annulled. Since Whom Science Has Control of Pain. * 一、分类 根据给药途径不同将全身麻醉药分为： 吸入麻醉药（气体或易挥发的液体） 代表药物：麻醉乙醚、氟烷 静脉麻醉药（巴比妥和非巴比妥类） 代表药物：硫喷妥钠、 氯胺酮、羟丁酸钠 * 吸入麻醉药理想条件 理化性质稳定，无燃烧爆炸性 无异味，对呼吸道无刺激 血气分配系数小，在血和组织中溶解度低，可控性强 麻醉作用强，可使用低浓度，避免缺氧 诱导及苏醒迅速、平稳、舒适，无后遗效应 体内代谢率低，代谢产物无毒无药理作用 安全范围大，所用设备简单、使用方便等 * 易溶于水 ，溶液稳定，可长期保存 刺激性小，注射无痛， 在体内无蓄积，可重复用药 代谢不依赖肝功能，代谢产物无活性作用快、强、短，诱导平稳，苏醒迅速 毒性低，安全范围大，不良反应少而轻 麻醉深度易于调控，镇痛、肌松强 有特异拮抗剂 目前没有各方面都符合理想的 静 脉 麻 醉 药 理 想 条 件 * 静 脉 麻 醉 药 缺 点 麻醉作用不完善，均无肌松作用，除氯胺酮外均无明显镇痛 消除有赖肺外器官，剂量过大难以迅速排除，多有蓄积作用 全麻深度不易控制，苏醒较慢，苏醒后有后遗效应（倦怠、嗜睡） 分期不明显，表现不典型 * 弥补方法 1、严密监测，尤其应加强呼吸、循环管理 2、控制注射速度和剂量 3、复合用药 * 二、发展 （一）吸入麻醉药 * （二）静脉麻醉药 * 三、典型药物 （一）麻醉乙醚 【性质】1.无色澄明的液体，强挥发性，易燃易爆。 2.还原性 注意： ①对呼吸道刺激 ②过氧化物不易挥发，蒸馏时易爆炸 【贮存】注意哪些？ 特殊杂质检查：过氧化物 KI-淀粉试纸（药典要求两层均不得染色） * 【特点】1.水溶液不稳定 2.能穿透粘膜，麻醉力强