茶碱缓释片分析和总结.docxVIP

通用名 茶碱缓释片曾用名 英文名 THEOPHYLLINE SUSTAINED-RELEASE TABLETS 拼音名 CHAJIAN HUANSHI PIAN 药品类别 平喘药性状 本品为白色片 药理毒理 本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内 cAMP 含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是 由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺 嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著， 因此有益于改善呼吸功能。 药代动力学 口服易被吸收，血药浓度达峰时间为 4-7 小时，每日口服一次，体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内（5~20μg/ml）达 12 小时，血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60% 。T1/2 新生儿（6 个月内）＞24 小时，小儿（6 月以上）3.7小时±1.1小时，成人（不吸烟并无哮喘者）8.7小时±2.2小时，吸烟者（一日吸 1-2 包）4-5 小时。本品主要在肝脏代谢，由尿排出，其中约 10% 为原形物。 适应症 适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。 用法用量 口服。本品不可压碎或咀嚼。成人或12 岁以上儿童，起始剂量为0.1g~0.2g（1-2片） , 一日 2 次，早、晚用 100ml 温开水送服。剂量视病情和疗效调整，但日量不超过 0.9g （9 片），分 2 次服用。 不良反应 茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过 20μg/ml，可出现心动过速、心律失常， 血清中茶碱超过 40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。 禁忌症 对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。 注意事项 1、与其他茶碱缓释制剂一样，本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作 的患者。 2、应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。3、肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过 55 岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任 何原因引起的心力衰竭患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，在 停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药 间隔时间。 4、茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或） 节律的任何改变均应进行监测和研究。 5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。 孕妇及哺乳期妇女用药 本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。 儿童用药 新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。12 岁以下儿童服用本品的安全性、有效性尚不确定。12 岁以上儿童使用时请遵医嘱。 老年患者用药 老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55 岁以上患者慎用。 药物相互作用 ⑴地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血 药浓度和毒性。 ⑵西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和（或） 毒性。 ⑶某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。 ⑷ 苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率；茶碱也干扰苯妥英的吸收， 两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量 ⑸与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。 ⑹与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。⑺ 与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。 药物过量 贮藏 遮光，密封保存。包装 有效期