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西 地 兰;强心苷(cardiac glycosides) ;[来源]:二年生或多年生草本。第2~3年春于叶簇中央抽出花茎,高达1~1.5m,有短柄或近无柄,总状花序顶生,花冠钟形,下垂,偏向一侧,紫红色,内面带深紫色斑点。蒴果圆锥形,种子细小。花期5~6月,果期 6~7月。原产于欧洲中部与南部山区。现中国浙江、上海、江苏与山东等地已有大量栽培。 ;1775年,英国植物学家及医生威瑟林听说,有位农妇能用一种家传的秘方治疗水肿病(即心力衰竭性水肿),效果奇好。农妇的秘方虽含20多种药物,真正起作用的只有紫花洋地黄一种。他将洋地黄的花、叶、蕊等不同部分,分别制成粉剂、煎剂、酊剂、丸剂,比较其疗效;结果发现,以开花前采得的叶子研成的粉剂效果最好,还确定了用药的最适剂量为1—3格兰(1grain=64.8mg),他用洋地黄共治疗了163名病人,积累了大量经验。1785年,他发表了专著《关于洋池黄》,成为世界名医。 ;1874年,德国最优秀的药物学家之一施密德伯格从洋地黄植物中提纯了洋地黄毒甙,并证明是有效的强心成份。现代临床上常用的地高辛,就是从毛花洋地黄中提取的有效成分;毒K是从绿毒毛旋花的种子中提取的各种甙的混合物;西地兰,则是毛花甙丙的脱乙酰基衍生物,作用迅速。;【分类】 (1)慢效类:如洋地黄毒苷(digitoxin),口服给药。 (2)中效类:如地高辛(digoxin),口服给药。 (3)快效类:静脉给药 毛花苷C(lanatoside C,西地兰cedilanid) 毒毛花苷K(strophantin K)等 ; 药物 起效 给药途径 t1/2 洋地黄毒苷 慢 PO 7 d 地高辛 中 PO 36 hr 毒毛花苷K 快 iv 11 hr 西地兰 快 iv 33-36hr; 西地兰药代动力学;[药理作用及作用机制];细胞外;正性肌力作用机制:;2. 减慢心率作用; 减慢心率的意义 ①负性频率→心动周期↑→舒张期↑ 心室充盈↑,有利于心输出量↑; → 心肌自身供血↑; 心肌获得充分休息→心功能改善。 ②负性频率→心肌耗氧量↓。 ;3. 对传导组织和心肌电生理特性的影响;;二、对神经和内分泌系统的作用;;临床应用; 强心苷???不同病因引起的心功能不全疗效有差异: (1)对伴有心房纤颤或心室率快的心功能不全疗效好。 (2)对心脏瓣膜病、先天性心脏病和高血压等引起的心功能不全疗效较好。 (3)对甲亢、严重贫血、维生素B1缺乏等引起的心功能不全,疗效较差。 (4)对肺原性心脏病,活动性心肌炎引起的心功能不全,疗效差。 (5)对严重二尖瓣狭窄、缩窄性心包炎、心包积液引起的心功能不全,几乎无效。 ;2.某些心律失常 (1)心房纤颤:首选强心苷。 ①治疗原理:抑制房室传导→阻止心房过多冲动传入心室→心室率↓。 ②治疗效果:不能终止房颤,只是减慢心室率。 (2)心房扑动:常用强心苷。 ①治疗原理:Ⅰ、缩短心房ERP,变房扑为房颤; Ⅱ、抑制房室传导,减慢心室率。 ②治疗效果:变房扑为房颤,进而减慢心室率,停 药后,部分病人可转为窦性节律。 (3)阵发性室上性心动过速:强心苷兴奋迷走神经→减慢房室传导→治疗阵发性室上性心动过速。;禁忌症;注意事项;不良反应及防治;预防: 排除一切诱因:低血钾、低血镁、高血钙、心肌缺氧。 密切观察病情:警惕先兆,室早、窦缓 60次/分。;2.胃肠道反应:厌食、恶心、呕吐、腹泻;1. 5%葡萄糖稀释后缓慢静推 2. 缓给法:安全,适用于轻症者 速给法:速效,适用于重症者 3. 说明书:首剂0.4-0.6mg,此后2-4小时可再给0.2-0.4mg,每日总量1-1.6mg;谢谢 !

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