药理重医大-b内酰胺类.pptx

; ; β-内酰胺类抗生素（?-Lactam antibiotics） 具有β-内酰胺环的一大类抗生素: 青霉素类：基本结构为 6-氨基青霉烷酸 头孢菌素类：基本结构为 7-氨基头孢烷酸 其他类: 单环β-内酰胺类、碳青霉烯类、β-内酰胺酶（-）;一、?-内酰胺类抗生素的共性; 2. 有交叉过敏反应 ;3. 抗菌机理相同;; （一）产生水解酶 最常见的机制 金葡菌、大肠杆菌 青霉素酶 青霉素 绿 脓 杆 菌 ?-内酰胺酶 （二）酶与药物牢固结合 牵制机制 广谱青霉素 ?-内酰胺酶 2~3代头孢菌素 形成屏障作用 药物滞留膜外 不能与PBPs结合 ; （三）靶位结构改变 PBP的质：甲氧西林耐药金葡菌 PBP2? 高度耐药 PBP的量：增加 低、中度耐药 （四）胞壁外膜通透性改变 ?-内酰胺类 OmpF外膜孔道蛋白 进入菌体 大 肠 杆 菌 OmpF丢失 耐药 （五）缺少自溶酶 有些细菌缺少自溶酶，如金葡菌对青霉素、头孢菌素的耐药 （六）药物外排机制; 二、青霉素类抗生素 （Penicillin Antibiotics）;（一）天然青霉素 青霉素 G（Penicillin G）;【体内过程】 1.吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴； 2.分布：主要分布于细胞外液，分布广泛不易透过 血脑屏障，但脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度； 3.消除：几乎全部以原形从肾脏排泄，90% 经肾小管分泌；合用丙磺舒？ ; 【抗菌作用】 青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用； 敏感菌株包括G+菌、G-球菌及螺旋体，属窄谱抗生素。 1.G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌等 2.G+杆菌：白喉、炭疽杆菌、厌氧破伤风杆菌、 难辨梭菌、产气夹膜杆菌、丙酸杆菌、 真杆菌、乳酸杆菌等 3.G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等 4.螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等 5.放线菌 但对大多数的G-杆菌 (流感杆菌与百日咳杆菌除外)无效， 对肠球菌不敏感 、对金葡菌产生的?_内酰胺酶不稳定 ;【临床应用】 首选用于敏感的G+球菌、G-球菌、螺旋体所致的感染，但须病人对青霉素不过敏。 1.溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、丹毒、猩红热、 蜂窝组织炎、化脓性关节炎、产褥热及败血症等； 草绿色链球菌引起的心内膜炎； 2.肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、中耳炎； 3.G+杆菌感染如白喉、炭疽B、破伤风B、产气荚膜B、乳酸B， 但应加用相应抗毒血清以中和外毒素； 4.G-球菌脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎，不产酶淋 球菌引起的淋病； 5.钩端螺旋体病、梅毒、回归热； 6.放线菌病;【不良反应】 1. 过敏反应 主要不良反应 表现： 药疹、血清病、过敏性休克（最严重）等 防治：（1）询问过敏史；