药理学-解热镇痛药PPT课件.ppt

对乙酰氨基酚（acetaminophen，扑热息痛，paracetamol） 【体内过程】口服易吸收，达血药峰值时间为30～60min。肝功能减退时可延长1～2 倍。 【药理作用】抑制CNS的PG合成的作用强度与阿司匹林相似，但抑制外周PG合成的作用很弱，因此解热镇痛作用较强，而抗炎、抗风湿作用弱。 【临床应用】 1．主要用于缓解轻、中度疼痛，，尤其适用于对阿司匹林不能耐受或过敏的患者。 2．可用于感冒发热等。 【不良反应】 1．治疗量的不良反应较少，对胃刺激性较小。偶见过敏反应。 2．过量的（成人1 次10～15g）急性中毒可致严重肝脏损害，有些患者长期服用治疗量也可引起慢性肝损害。因此不宜大剂量或长期服用，肝、肾疾病患者慎用。 【药物相互作用】 与肝药酶诱导剂，如巴比妥类合用时，易发生肝脏毒性反应；与氯霉素合用可延长其半衰期，并增加其毒性。 吲哚美辛（indomethacin，消炎痛） 口服后吸收快而完全。 是最强的PG合成酶抑制药，具有显著的抗炎抗风湿和解热镇痛作用。50mg抗炎镇痛效果与600mg的阿司匹林相当。 抗急性风湿病及类风湿关节炎的疗效与保泰松相似。 对强直性关节炎、骨关节炎和急性痛风性关节炎也有效。 可用于恶性肿瘤引起的发热及其他难以控制的发热。 由于该药不良反应多且严重，仅用于其他药物疗效不显著的病例，且剂量不宜过大，一日总量不超过200mg，如果连用2～4 周仍未见效者，应改用其他药物。 常见不良反应： 消化道反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲不振、溃疡等，有时会引起胃出血、穿孔，与水杨酸盐类合用胃肠道不良反应明显增加； 中枢神经症状有头痛、眩晕等，偶有精神失常； 肝及造血功能损害，出现黄疸、转氨酶升高、粒细胞、血小板减少，偶发再生障碍性贫血；常见皮疹、哮喘等过敏反应，也可发生“阿司匹林哮喘”。 [药物相互作用] 吲哚美辛与阿司匹林有交叉过敏性，阿司匹林过敏者不宜使用； 与氨苯蝶啶合用可引起肾功能损害。 哮喘、溃疡病、精神失常、癫痫、帕金森病、肾病患者、孕妇和儿童禁用。 布洛芬（ibuprofen，brufen） 口服吸收快且完全，可缓慢透过滑膜腔，血药浓度降低后关节腔内仍能保持较高的浓度。该药易透过胎盘，也可进入乳汁中。 有较强的抗炎抗风湿及解热镇痛作用，其效力与阿司匹林相近，主要用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎，也可用于一般解热镇痛。 胃肠道不良反应较阿司匹林轻，患者较易耐受，但长期服用仍应注意胃肠溃疡和出血。偶见头痛、眩晕和视物模糊，其他不良反应较少见。孕妇、哺乳期妇女及哮喘患者禁用。 双氯芬酸（diclofenac） 口服、直肠给药、肌注后吸收迅速且完全，滑膜内的药物浓度高于血清水平。 有抑制炎症反应中的环氧酶和脂氧酶的双重作用，有良好的抗炎、镇痛、解热作用，对COX-2的抑制强于对COX-1的抑制，因此引起胃肠道的不良反应较阿司匹林、吲哚美辛等低。 用于治疗各种慢性关节炎的肿痛，是治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等的一线药物。 对非关节性的软组织风湿痛，如肩痛、腱鞘痛、滑囊炎、肌痛以及一些急性疼痛，如术后疼痛、扭伤、劳损、原发性痛经、头痛、牙痛也有效。 不良反应 ★可见腹泻、纳差、返酸、一过性转氨酶升高、黄疸等，停药后均可消失。 ★少数患者出现胃、十二指肠溃疡、胃黏膜出血、穿孔等；个别患者出现头痛、眩晕、嗜睡、失眠、兴奋等；偶见视、听障碍、尿少、浮肿、一过性皮疹等。 ★该药与地高辛、水杨酸类、抗凝血药、降血糖药、利尿药合用，可影响它们的作用和增加它们的不良反应。 ★活动性消化性溃疡、阿司匹林哮喘、急性鼻炎者禁用。 解热镇痛药配成复方应用的目的，是加强其解热镇痛效果，减少不良反应。 复方中除解热镇痛药外，多含有苯海拉明或咖啡因，有的还含有缓解感冒症状的药物，如氯苯那敏、麻黄碱等。 根据临床观察，某些复方并不优于单方。用两种解热镇痛药时，其胃肠道反应的发生率明显高于单一药物，而且解热镇痛药复方中常含有非那西丁和氨基比林，久用前者可形成依赖性并损伤肾脏，后者可致粒细胞减少。 ★目前有推广单独使用阿司匹林或对乙酰氨基酚的趋势。 ★关于咖啡因能否增强解热镇痛药的效果，曾有争议。但经临床大规模对比观察证明，当咖啡因的剂量增加到50～60mg 时确有增强解热镇痛药的作用； ★也有报道认为，将对乙酰氨基酚与可待因组成氨酚待因片，每片含对乙酰氨基酚500mg，可待因8.4mg，经临床治疗验证，镇痛效果明显，用药3 个月未见产生依赖性，可用于癌症止痛。 抗痛风药 痛风是一种以高尿酸血症和关节炎为特征的疾病。尿酸是嘌呤代谢的终末产物，产生过多或排泄减少，可导致高尿酸血症。尿酸沉积于关节、结缔组织和肾脏，引起炎症反应。 急性痛风发作时外周关节（常为大拇趾关节）出现红、肿