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第15章 抗心绞痛药和调血脂药 与抗动脉硬化药;第一节 抗心绞痛药;学习目标;;一般可分三种类型:
⑴稳定型:多在劳累或激动时发病。
⑵不稳定型:频繁发作,不定时。
⑶变异型:冠脉痉挛,常在夜间或休息时发作。
; 心肌O2供 O2 耗——失去平衡;病因及病理机制;;如何解决?;(一)硝酸酯类 硝酸甘油、 硝酸异山梨酯等
(二)?受体阻断药 普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等
(三)钙拮抗药 维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平等
(四)其他抗心绞痛药物 卡维地洛 尼可地尔 丹参酮II-A磺酸钠
;一、 硝酸酯类;【体内过程】
舌下含化:“首过效应”,舌下含服起效快,1~3min起效,疗效持续10~20min,血浆T1/2为2~4min
可经皮肤吸收:硝酸甘油软膏或贴膜剂
;;硝酸酯类增加缺血区血液供应作用示意图;【作用机理】;;美国药理学家:发现NO是心血管系统的一种信号分子,硝酸甘油及其他有机硝酸酯类通过释放NO气体而舒张血管平滑肌,从而扩张血管。;【临床应用】;【不良反应】;
硝酸异山梨酯
为长效制剂
口服用于预防心绞痛;二、 β受体阻断药
减少发作次数、改善缺血性心电图
增加运动耐量、改善缺血区代谢,缩小梗死范围。
为一线防治心绞痛药物。
代表药物:普萘洛尔
吲哚洛尔
赛马洛尔 ;1、降低心肌耗氧量:阻断β1-R
(1)心率 收缩力 →耗氧
(2)收缩力 →射血时间相对 →心室容积 →耗氧
2、改善缺血区血供:
(1)耗氧减少→非缺血区血管阻力加大,缺血区血管舒张→血流流向缺血区增多;
(2)心率减慢、舒张期延长,利于冠脉灌注和血流向内膜缺血区。
3、改善心肌代谢:
降低游离脂肪酸,促进糖代谢,耗氧减少。
促进氧和血红蛋白解离→增加组织供氧。
;不良反应:
抑制心肌收缩力 心室容积增加
心率减慢 射血时间延长;1、稳定型心绞痛:可用
伴心律失常及高血压者——首选
2、不稳定型心绞痛:慎用
3、变异型心绞痛:忌用; ;三、 钙通道阻断药 ;心肌细胞;【临床应用】
心肌缺血伴支气管哮喘
变异型心绞痛 首选
心肌缺血伴外??血管痉挛;用药原则;思 考 题;
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