抗组胺药的机制与应用PPT通用课件.pptVIP

　第一代抗组胺药 它们能抑制组胺H1受体, 减轻过敏反应, 主要用于荨麻疹、过敏性皮炎的皮疹、过敏性鼻炎的流清鼻涕和打喷嚏等, 具有良好的止痒、抗过敏效果, 改善症状明显, 疗效确切;但由于其代谢与清除较快, 必须多次给药, 用药剂量较大, 且与组胺H1受体的结合缺乏选择性, 对中枢神经的组胺H1 受体同样产生抑制作用, 致使其产生一系列中枢神经系统的不良反应。此外, 它们还能与其他受体如胆碱能受体等结合产生口干、心动过速、胃肠道障碍等不良反应。 现代药物与临床 Drugs Clinic 2010年第 25卷第1 期 19-21 抗组胺药研究进展 阿司咪唑（息斯敏） 特点： 1.强力和长效H1受体拮抗剂，与组织中释放的组胺胺竞争效应细胞上的H1受体，从而制止过敏作用。 2.口服后吸收快，给药后1～4小时血药浓度达峰值，但作用慢，3～4日后方显效。作用时间长，停药后可维持作用达数周，在肝内代谢，通过胆汁随粪便排出体外。 用途：用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹、皮肤划痕症及其他过敏性症状。不通过血脑屏障，因而无困倦及嗜睡等中枢作用。 西替利嗪 性质： 1.本品为选择性组胺H1受体拮抗剂。动物实验表明本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，不易通过血-脑脊液屏障而作用于中枢H1受体，中枢抑制作用较轻。 2. 口服后由胃肠道吸收健康成人一次口服1