《实用商品药物知识》教学课件—11-1镇痛药.pptVIP

* * * 第十一章 镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药 学习目标 知识目标： 熟悉镇痛药的作用原理，作用特点，使用注意事项及管理方法 掌握解热镇痛、抗炎、抗风湿药的作用 掌握解热镇痛、抗炎、抗风湿药常用品种及合理使用方法 熟悉解热镇痛的复方制剂 了解常用抗痛风药 能力目标： 能够正确指导解热镇痛、抗炎、抗风湿药、抗痛风药的使用 第一节 镇痛药 第二节 解热镇痛、抗炎、抗风湿药第三节 抗痛风药 内容 关于疼痛 1、疼痛是常见症状，剧痛可引起生理紊乱甚至休克，必须镇痛。 2、疼痛部位与性质是疾病诊断的重要依据，因此，不宜过早止痛，以免掩盖病情。 3、镇痛时意识清醒，其他感觉不受影响（与麻醉药不同）。 第一节 镇痛药 镇痛药是一类作用于CNS阿片受体，不影响患者意识状态下选择性抑制痛觉的药品。与解热镇痛药相比，长期使用后易产生耐受性和依赖性。因此，这类药物又被称为麻醉性镇痛药或阿片类镇痛药。 镇痛药概念： 镇痛药 解热、镇痛抗炎药 中枢性 外周性 激动阿片受体 抑制PG的合成 镇痛作用强 镇痛作用中 用于剧痛 用于各种饨痛 有镇痛、镇静、镇咳止泻等作用 有解热、镇痛抗炎等作用 易成瘾 不易成瘾 镇痛药与解热镇痛抗炎药比较 镇痛药的作用机制是与初级感觉神经元上的阿片受体结合，引起膜电位超极化，使神经递质释放减少，从而阻断神经冲动的传递而产生镇痛等各种效应。 镇痛药概况 吗啡 （Morphine） 是存在于阿片中的一种生物碱。 1805年德国药师Sertürner首次从阿片中提取得到吗啡，并仿希腊睡梦之神Morpheus 而名之。 1927年Gulland等阐明吗啡的基本结构。 1952年Gates等全合成吗啡成功。 1968年进一步证实其绝对构型。 由于吗啡全合成成本太高，现一般仍从植物中提取获得。 吗啡的来源 阿片生物碱类镇痛药 阿片的原生植物是罂粟。将罂粟未成熟带籽果实中白色浆汁干燥后，形成棕黑色膏状物即得阿片（俗称烟土），我国历史上称其为鸦片。阿片中主要含吗啡、可待因、蒂巴因和罂粟碱等20多种生物碱，其中吗啡含量最高，约占9%～17%。阿片的生物活性大部分是由吗啡所致，阿片作为粉剂和酊剂(阿片酊、复方樟脑酊)已经被广泛使用了许多世纪。 阿片简介 阿片生物碱类镇痛药 镇痛药概况 阿片生物碱类镇痛药 【药理作用】 中枢神经系统 平滑肌 心血管系统 免疫系统 【临床用途】 镇痛 心源性哮喘 止泻 镇痛镇静 呼吸抑制 镇咳 催吐 兴奋缩瞳核 便秘 胆绞痛 尿潴留 加重哮喘 对抗缩宫素,延长产程 镇痛药概况 《本草纲目》中有关阿片治病的记载：罂粟壳止泻痢，固脱肛，治遗精、久咳、敛肺、涩肠，止心肠筋骨诸痛。 吗啡不良反应 头晕、恶心、呕吐、便秘、胆绞痛、呼吸抑制。 耐受性及成瘾性，一旦停药，有戒断症状如兴奋、失眠、震颤、流泪、流涕、腹泻、虚脱等。 急性中毒 三联症---昏迷、缩瞳(瞳孔缩小针尖样)、呼吸抑制。解救药为纳洛酮与烯丙吗啡（部分拮抗药）。 婴儿及哺乳期、临产妇女、支气管哮喘禁用 哌替啶作用与适应症 镇痛（锐痛）吗啡1/7 心源性哮喘（不如吗啡） 人工冬眠(氯丙嗪、异丙嗪） 不对抗催产素，2小时内分娩不影响产程。 不良反应 与吗啡相似，成瘾性比吗啡小,几乎无镇咳作用 儿童、新生儿慎用 枸橼酸芬太尼 （Fentanyl Citrate） 人工合成的阿片类镇痛药 强效、短效镇痛药 镇痛作用强度为吗啡的100倍 作用快而短： 肌内注射15min起效，维持1～2h 静脉注射1min起效，5min达高峰，维持10min 可用于各种剧痛、麻醉辅助用药和静脉复合麻醉 与氟哌利多合用于神经安定镇痛 术 布桂嗪 镇痛：作用强度为吗啡的1/3 有轻度镇静、镇咳作用 不抑制呼吸 用于偏头痛、三叉神经痛、关节痛、痛经、外伤性疼痛及晚期癌症疼痛等 （bucinnazine，强痛定） 其他合成镇痛药 具有与吗啡相似的镇痛作用,耐受性与成瘾性发生较慢 多次用药:镇静作用强； 用于剧痛。 戒毒药 1、阿片－R兴奋药：美沙酮 　　作用同吗啡，但不易成瘾，戒断症状也较轻。 2、阿片－R抑制药：纳洛酮、纳曲酮 美沙酮 （tetrahydropalmatine，延胡索乙素） 罗通定（rotundine，颅通定） 【作用和用途】 1．镇痛：吗啡的1/12~1/10 作用较哌替啶弱，但较解热镇痛药强 机制与激动阿片受体及减少前列腺素合成无关 对慢性持续性钝痛、内脏痛：效果较好， 对创伤、手术后疼痛、晚期癌症疼痛：效果较差 适用于胃肠、肝胆系统疾病引起的钝痛、一般性头痛、脑震荡后头痛，也可用于痛经及分娩止痛，对产程及胎儿均无不良影响