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1 咪达唑仑注射液说明书 【药品名称】 通用名：咪达唑仑注射液 英文名： MidaZoIam InjeCtio n 汉语拼音名： Mid CZUOIUn ZhUSheye 本品主要成份为：咪达唑仑盐酸盐 (马来酸盐) 。 其化学名称为： 8-氯-6- (2-氟苯基) -1 -甲基-4H-咪唑并[1,5-a[1,4 苯并二氮杂 。 分子式：盐酸盐 C18H13CIFN3 HCl 分子量： 362.2 分子式：马来酸盐 C18H13ClFN3 C4H4O4 分子量： 441.8 【性状】 无色至淡黄色的澄明液体。 【药理毒理】 本品为苯二氮 类的一种，通过和苯二氮 受体(BZ 受体)结合发挥作用， BZ 受体位 于神经元突触膜上，与 GABA 受体相邻，偶合于共同的氯离子通道，在 BZ 受体水平存在 着 GABA 调控蛋白，它能阻止 GABA 与其受体结合，而本品与 BZ 受体结合时就阻止调控 蛋白发生作用，从而增强 GABA 与其受体的结合，由此一系列作用，并依据和 BZ 受体结 合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。 【药代动力学】 本品为亲脂性物质，在 PHV4 的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐 或马来酸盐， pH=3.3。在生理性 PH 值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作 用迅速。因脂溶性高， 口服后吸收迅速， 1/2 1 小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效 应大，生物利用度为 50% ,分布半衰期(T1∕2a)为 5 10 分钟，消除半衰期(T1∕2b )短， 约 2 3 小时，蛋白结 合率高达 96%,清除率为 6 11ml/ ( kg 肌内注射后吸收迅速且基本完全，注药后 min)。静脉输注咪达唑仑 的药代动力学与单次静脉注射基本相似。 30 分钟 血药浓度达峰值，生物利用度为 经肝微粒体酶氧化。 【适应症】 1. 麻醉前给药。 91% ,消除情况与静脉注射后相似。咪达唑仑主要在肝脏 2 2. 全麻醉诱导和维持。 3 椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。 )4诊断或治疗性操作 (如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等 ) 时病人镇静。 5. ICU 病人镇静。 【用法用量】 本品为强镇静药，注射速度宜缓慢，剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和伍用药 物情况而定。 1. 肌内注射用 0.9%氯化钠注射液稀释。 静脉给药用 0.9%氯化钠注射液、 5 %或 10%葡萄糖注射液、 5%果糖注射液、林格氏 液稀释。 2麻醉前给药 在麻醉诱导前 20 60 分钟使用，剂量为 0.05 0.075mg∕kg 肌内注射，老 年患者剂量酌减；全麻诱导常用 5 10mg(0.1 0.15mg∕kg)。 3. 局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药，分次静脉注射 0.03 0.04mg∕kg。 4. ICU 病人镇静，先静注 2 3mg ，继之以 0.05mg∕(kg h)静脉滴注维持。 【不良反应】 (1) 麻醉或外科手术时最大的不良反应为降低呼吸容量和呼吸频率，发生率约为 10.8% 23.3% ;静脉注射后，有 15%患者可发生呼吸抑制。严重的呼吸抑制易见于老年人 和长期用药的老年人， 可表现为呼吸暂停，窒息，心跳暂停，尽至死亡。 (2) 咪达唑仑静脉注射，特别当与鸦片类镇痛剂合用时，可发生呼吸抑制，停止，有 些病人可因缺氧性脑病 而死亡。 (3) 长期用作镇静后，病人可发生精神运动障碍。亦可出现肌肉颤动，躯体不能控制 的运动或跳动，罕见的兴奋，不能安静等。当出现这些症状时应当处理。 常见的不良反应有： ① 低血压，静脉注射的发生率约为 1%。 ② 急性谵妄、朦胧、失定向、纪觉、焦虑、神经质或不安宁等。此外还有心跳增快、不 夫则、静脉炎、皮肤 红肿、皮疹、过度换气、呼吸急促等。 ③ 肌注局部硬块、疼痛；静脉注射后，静脉触痛等。 较少见的症状有：视物模糊、轻度头痛、头昏、咳嗽、飘飘然；肌肉和静脉发硬及疼痛； 手脚无力、 3 麻、痛或针刺样感等。 【禁忌】对苯二氮过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患禁用。 【注意事项】 1 用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象 ，应注意保持病人气道通畅。 2 本品不能用 6%葡聚糖注射液或碱性注射液稀释或混合。 3. 长期静脉注射咪达唑仑，突然撤药可引起戒断综合症