6第三章-3第四节组胺h1受体拮抗剂.pptxVIP

第四节 组胺H1受体拮抗剂（histamine H1 receptor antagonists）赵桂森三环类H1受体拮抗剂第四节 组胺H1受体拮抗剂（histamine H1 receptor antagonists）组胺（Histamine）: 一种重要的化学递质，具有广泛的生理作用，参与多种疾病的病理和生理过程。组胺的生物合成及代谢 组胺受体H1受体：分布于呼吸道、肠道泌尿道平滑肌、血管平滑肌、血管内皮细胞等。H2受体：位于胃粘膜腺体、血管平滑肌等。H1受体兴奋效应引起肠道、子宫、支气管平滑肌收缩； 毛细血管舒张，血管壁渗透性增加，水肿、瘙痒，参与变态反应。 H1受体拮抗剂的发展 对H1受体拮抗剂的研究源于1933年 。第一代H1受体拮抗剂（经典的H1受体拮抗剂，1980年代以前上市）：疗效确切、口服吸收快， 副作用：嗜睡、胃肠功能障碍－中枢抑制和中枢镇静（亲脂性较高，易透过血脑屏障），选择性不强。20 世纪80 年代后上市的第二代抗组胺药（非镇静性H1 受体拮抗剂）：对H1 受体选择性高、无镇静作用，抗组胺作用与中枢神经系统作用分离和副作用少。代表药物 氯苯那敏 赛庚啶 氯雷他定 西替利嗪 咪唑斯汀经典的H1受体拮抗剂乙二胺类H1受体拮抗剂曲吡那敏(Tripelennamine）乙二胺类用于临床的第一个类H1受体拮抗剂 氨基醚类H1受体拮抗剂苯海拉明（Diphenhydra