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药物的体内过程
药物从给药到排出，经历：
吸收Absorption 分布 Distribution 药物起效
代谢 Metabolism 排泄 Excretion 作用时间
ADME 过程
处置disposition 消除elimination
吸收absorption 分布distribution 排泄excretion 代谢metabolism
空间位置的迁移转运 transportation 转化 transformation
一、药物的跨膜转运
转运方式
细胞是机体的基本单位
药物转运要通过各种细胞
细胞的最大屏障是细胞膜
膜结构不同，但转运过程相似
非载体
膜以脂质层为骨架 主动 载体 转运
被动 转运
内嵌膜蛋白
1. 被动转运 passive transport
1.1. 简单扩散 药物溶于生物膜的脂质而通过生物膜
simple diffusion
两侧浓度差
扩散率与 膜的 面积、厚度 有关
通透性
药物脂溶性大，脂质层的浓度高 ，跨膜快
但药物仍需具有一定的水溶性
特点： ① 顺浓度差
② 溶解度或解离度影响转运
③ 不耗能, 不需载体
（1 ）简单扩散受药物解离度影响
大多数药物是弱酸或弱碱
H+ A- H+ A-
在体液中解离
HA HA
HA: 弱酸性药
解离型（离子型）
极性大，脂溶性小 难扩散
-
BH- BH
+
H+ H
B B
非解离型（分子型） B: 弱碱性药
极性小，脂溶性大 易扩散
（2 ）解离度 解离程度取决于药物pKa及体液pH。 可用公式说明
弱酸性药物 （HA ） 弱碱性药物(B)
HA = H+ + A- BH H B
− + +
A H
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