混悬剂与乳剂.ppt

四. 混悬剂的制备 制备原则 首先使粉粒润湿，在液体分散介质中均匀分散，保持一定条件使其尽量不聚集，或即使沉降，也易再分散。 第23页，共70页，2022年，5月20日，10点16分，星期五 1. 分散法 亲水性药物混悬剂的制备 疏水性药物混悬剂的制备 2. 凝聚法 化学凝聚法 物理凝聚法 第24页，共70页，2022年，5月20日，10点16分，星期五 分散法 亲水性药物（如氧化锌、炉甘石） 第25页，共70页，2022年，5月20日，10点16分，星期五 第26页，共70页，2022年，5月20日，10点16分，星期五 第27页，共70页，2022年，5月20日，10点16分，星期五 化学凝集法 两种或两种以上的化合物发生化学反应而生成不溶性的药物而制成的混悬剂。如胃肠透视用的硫酸钡。 要点：化学反应稀溶液中进行；同时应急速搅拌。 第28页，共70页，2022年，5月20日，10点16分，星期五 五、混悬剂的质量评价 微粒大小的测定：影响制剂的质量、稳定性、药效、生物利用度 沉降体积比：沉降物的体积与沉降前混悬剂的体积之比。≥0.9 比较两种混悬剂的稳定性，评价助悬剂、絮凝剂的效果、评价处方设计 沉降物再分散实验： 优良的混悬剂，贮存后，振摇后，沉降物应很快分散。 均匀性 分剂量的准确性 第29页，共70页，2022年，5月20日，10点16分，星期五 絮凝度的测定 絮凝度是比较混悬剂絮凝程度的重要参数，用下式表示： β = F / F∞ F-加入絮凝剂后混悬剂的沉降体积比；F∞ -去絮凝混悬剂的沉降体积比。 β值愈大,絮凝效果愈好。 絮凝度β表示由絮凝所引起的沉降物体积增加的倍数， 例如，絮凝混悬剂的F值为0.75，非絮凝混悬剂的F∞值为0.15，则β=5.0，说明絮凝混悬剂沉降体积比是非絮凝混悬剂沉降体积比的5倍。 第30页，共70页，2022年，5月20日，10点16分，星期五 流变学测定 主要是用旋转粘度计测定混悬液的流动曲线，由流动曲线的形状，确定混悬液的流动类型，以评价混悬液的流变学性质。 若为触变流动、塑性触变流动和假塑性触变流动，能有效的减缓混悬剂微粒的沉降速度。 第31页，共70页，2022年，5月20日，10点16分，星期五 第二节 乳剂 第32页，共70页，2022年，5月20日，10点16分，星期五 第33页，共70页，2022年，5月20日，10点16分，星期五 一、 概述 1.含义：也称乳浊液，两种互不相溶液体的混合，其中一相以小液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系。 小液滴：分散相、内相、不连续相 另一相：分散介质、外相、连续相 2. 组成： 基本组成： 其他：防腐剂、调味剂 水相 （W） 油相（O） 乳化剂：防止油水分层的稳定剂 第34页，共70页，2022年，5月20日，10点16分，星期五 基本型 O/W W/O 复合型 W/O/W O/W/O 内相 外相 内相 外相 水包油 油包水 水包油包水 油包水包油 3. 乳剂的种类 第35页，共70页，2022年，5月20日，10点16分，星期五 ? O/W型乳剂 W/O型乳剂 外观 乳白色 近似油状色 稀释 可用水稀释 可用油稀释 导电性 导电 不导电或 几乎不导电 水溶性颜料 外相染色 内相染色 油溶性颜料 内相染色 外相染色 O/W型乳剂和W/O型乳剂的区别 第36页，共70页，2022年，5月20日，10点16分，星期五 第37页，共70页，2022年，5月20日，10点16分，星期五 分 类 乳滴粒径 临床应用 普通乳（emulsions） 1～100μm 口服或外用 亚微乳（submicron emulsions） 0.1～1.0μm 0.25～0.4μm 胃肠外给药载体 静脉注射 纳米乳(nanoemulsions) 0.01～0.10μm 靶向给药 小于可见波长的1/4，属于胶体分散范围，透明液体。 根据大小分类 第38页，共70页，2022年，5月20日，10点16分，星期五 液滴大小 大滴 >1μm 0.1~1μm 0.05~0.1μm <0.05μm 外观 可分辨的两相 白色乳状液 蓝白色乳状液 灰色半透明液 透明液 液滴大小与乳剂外观的关系 第39页，共70页，2022年，5月20日，10点16分，星期五 4. “物理学”特征 热力学不稳定体系——聚集 动力学不稳定体系——沉降或漂浮 5. 剂型特点： 液滴的分散度高ー吸收快、药效好