抗菌药物概述及抗生素.pptVIP

半人工合成四环素类 米诺环素(minocycline) 长效、高效（四环素最强） 还可引起前庭功能障碍 美他环素(metacycline) 对耐四环素、土霉素的菌株仍有效 * 第124页，共130页，编辑于2022年，星期四 第二节 氯霉素类抗生素 氯霉素(chloramphenicol) 抗 菌 谱 广谱 快速抑菌药 G+ 、G-、厌氧菌、立克次氏体、支原体、衣原体 作用机制 与50S亚基结合，抑制蛋白质合成（对造血细胞较敏感） 流感杆菌 * 第125页，共130页，编辑于2022年，星期四 体内过程 脑脊液中浓度高 主要经葡萄糖醛酸结合反应代谢 经尿排泄，尿浓高 临床应用 不作首选药物，仅用于威胁生命的感染如（流感嗜血杆菌脑膜炎）或立克次体感染、伤寒 * 第126页，共130页，编辑于2022年，星期四 不良反应 ① 抑制骨髓造血系统 最严重的毒性反应 a. 可逆性血细胞减少 剂量相关性 b. 不可逆性再生障碍性贫血 剂量不相关 ② 灰婴综合症 葡萄糖醛酸转移酶缺乏 ③二重感染 ④其它： 过敏反应、胃肠道反应、肝损 * 第127页，共130页，编辑于2022年，星期四 甲砜霉素(thiamphenicol) 抗菌谱和作用机制同氯霉素 用于呼吸、泌尿、肝胆系统感染，但主要是轻症感染 与氯霉素相比 抗菌活性强，交叉耐药、免疫抑制作用强 * 第128页，共130页，编辑于2022年，星期四 第五节 其他抗菌药物 利奈唑胺（linezolid） 【抗菌作用机制及应用】 与50S亚基结合抑制始动复合物形成，抑制细菌蛋白质形成，低浓度抑菌，高浓度杀菌 抗菌谱与万古霉素相似，主要用于治疗G+细菌感染，包括对多种药物耐药的菌株如MRSA、MRSE和耐万古霉素的肠球菌感染。 * 第129页，共130页，编辑于2022年，星期四 三、不良反应 3. 神经－肌肉阻断 　 与用药剂量和途径有关，大剂量腹膜内或静滴速度过快多见。重症肌无力者尤易发生，可致呼吸停止。 其机制可能是药物与突触前膜上“钙结合部位”结合，抑制ACh释放所致。 引起神经肌肉麻痹的顺序：链霉素＞卡那霉素＞奈替米星＞阿米卡星＞庆大霉素＞妥布霉素。 补充钙剂/新斯的明 * 第92页，共130页，编辑于2022年，星期四 4. 过敏反应 皮疹、发热、过敏性休克 以链霉素多见。抢救时首选静脉注射10%葡萄糖酸钙，并注射肾上腺素，抗组胺药物和对症处理 三、不良反应 * 第93页，共130页，编辑于2022年，星期四 四、药物相互作用 1．氨基苷类与两性霉素、杆菌肽、头孢噻吩、多粘菌素或万古霉素合用能增加肾脏毒性。 2、呋塞米（速尿）、利尿酸及甘露醇等能增加氨基苷类的耳毒性。 3、氨基苷类能增强骨骼肌松弛药及全身麻醉药引起的肌肉松弛作用，可导致呼吸抑制。 4、可与β－内酰胺类产生协同作用，但是不可将两种药液混合使用 * 第94页，共130页，编辑于2022年，星期四 临床应用 氨基糖苷类抗生素主要用于敏感革兰阴性杆菌所致的全身感染。 但对于败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染，需合用其他抗革兰阴性杆菌抗菌药，如广谱半合成青霉素、第三代头孢及氟喹诺酮类。 外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染。 链霉素、卡那霉素、阿米卡星可治疗结核感染。 * 第95页，共130页，编辑于2022年，星期四 常用氨基苷类药物 * 第96页，共130页，编辑于2022年，星期四 链霉素 streptomycin 临床应用 ①鼠疫、兔热病— 首选 ②感染性心内膜炎 ③抗结核 不良反应 多而严重 ① 第八对脑神经损害 ② 过敏性休克 ③ 神经肌肉阻滞 ④ 肾毒性 抗菌作用 G-杆菌(鼠疫杆菌、结核杆菌） 某些G+球菌(肺炎球菌） * 第97页，共130页，编辑于2022年，星期四 临床应用