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组胺和抗组胺药 邵阳医学高等专科学校药理学教研室 谭安雄 教学目的 1. 掌握组胺H1和H2受体阻断药的药理作用和临 床应用。 2. 熟悉组胺H1和H2受体的分布及效应。 第一节 组胺及组胺受体激动药 组胺 1、来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。 药用是人工合成的。 2、组胺受体及效应：组胺受体有H1、H2、H3 H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌， 血管扩张，增加毛细血管通透性。 H2效应：胃酸分泌，扩张血管，兴奋心脏。 H3效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈 性调节组胺合成与释放。 3、应用 胃酸分泌试验 倍他斯汀 1、作用： 激动H1，扩张血管； 对抗儿茶酚胺； 抑制血小板聚集。 2、应用：内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管 性头痛 第二节 抗组胺药 一、 H1受体阻断药 苯海拉明diphenhydramine， 异丙嗪 promethazine， 氯苯那敏 chlorpheniramine， 西替利嗪 cetirizine， 阿司咪唑 astemizole， 【药理作用】 1．抗H1受体效应： 1）对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。 2）对组胺引起的血管扩张和血压下降。 2．中枢抑制作用 1）镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致 苯茚胺：略兴奋 2）镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。 3．其他作用 有抗乙酰胆碱作用。 【临床应用】 1.变态反应性疾病： 荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好 接触性皮炎、血清病有效 支气管哮喘效差， 过敏性休克无效。 2.晕动症和呕吐： 晕动病、娠呕吐以及放射病呕吐 3、镇静催眠 选苯海拉明、异丙嗪等 4、人工冬眠 异丙嗪 【不良反应】 1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝； 避免驾车、船及高空作业 2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹 泻或便秘等 二、 H2受体阻断药 西咪替丁cimetidine， 雷尼替丁 ranitidine， 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine 【药理作用】 本类药物竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺引起的胃酸分泌。 ↓胃酸作用强度的比较： 西咪替丁雷尼替丁、尼扎替丁法莫替丁 【临床应用】 1.消化性溃疡: 2.其他：反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻 合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病. 【不良反应】 偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等； 思考题 1、H1受体阻断药的作用、应用及不良反应？ 2、H2体阻断药有哪些临床应用？ 谢谢观看/欢迎下载 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH 内容总结 组胺和抗组胺药。组胺和抗组胺药。邵阳医学高等专科学校药理学教研室 谭安雄。1. 掌握组胺H1和H2受体阻断药的药理作用和临 床应用。第一节 组胺及组胺受体激动药。2、组胺受体及效应：组胺受体有H1、H2、H3。H1效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌，。H2效应：胃酸分泌，扩张血管，兴奋心脏。3、应用 胃酸分泌试验。2、应用：内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管。第二节 抗组胺药。晕动病、娠呕吐以及放射病呕吐。4、人工冬眠 异丙嗪。1.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝。2.胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹。2.其他：反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻。偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等。1、H1受体阻断药的作用、应用及不良反应。谢谢观看/欢迎下载 * 组胺（histamine）是广泛存在于人体组织的自身活性物质。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的