药物代动力学.pptVIP

组织细胞结合 药物与某些组织具有特殊的亲和力，使这些组织中的药物浓度高于血浆游离药物浓度，如碘主要集中在甲状腺，钙沉积在骨骼。 体液pH与药物pKa 胞内pH7.0,胞外pH7.4 弱酸性药在胞外稍高， 弱碱性药胞内稍多 中毒时，碱化血液，弱酸性药从脑→血，再肾排出 血脑屏障(blood-brain barrier) 由血-脑、血-脑脊液、脑脊液-脑三种屏障。药物较难穿透。故脑脊液中药物浓度总是低于血浆浓度，这是大脑自我保护机制。 胎盘屏障(placenta barrier) 通透性与一般毛细管无显著差别，几乎所有药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环，在妊娠期间应禁用对胎儿发育有影响的药物。 血眼屏障(blood-eye barrier) 房水、晶状体、玻璃体的药物浓度低于血液。滴眼液最适于眼部用药。 代谢 药物作为一种异物进入体内后，机体要动员各种机制使药物发生化学结构的改变，利于从体内排出体外，这个过程称为代谢，也称生物转化。 药物经过代谢作用后作用一般均降低或完全消失，但也有经代谢后药理作用或毒性反而增高者，所以不能说代谢过程就是解毒过程。 Ⅰ相反应：氧化、还原、水解 使多数药物灭活 Ⅱ相反应：结合 使药物极性增加 生物转化分两步