第八章祛风湿药.pptVIP

[防己药理作用] 1、与功效主治相关的药理作用 功效：利水消肿，祛风止痛。 [防己药理作用] （1）抗炎作用 ?有效成分：粉防己碱，防己诺林碱 ?作用特点： ①影响炎症反应多个环节。 ②关节肿胀、耳壳肿胀， ③毛细血管通透性， ④中性白细胞黏附、游走。 抗炎作用机理 ?直接作用于肾上腺，使肾上腺皮质功能增强而发挥抗炎作用。 切除肾上腺后作用消失，而切除垂体后抗炎作用还存在。 抗炎作用机理 进一步研究发现： 粉防己碱（Tet）抑制炎症白细胞磷脂酶A2（PLA2）的活性，从而减少炎症介质（PGｘ、LTｘ）的产生与释放。 粉防己碱（Tet）抑制IL－1和TNF活性，后者由巨噬细胞产生，在炎症反应中起重要作用， [防己药理作用] （2）抗过敏和抗免疫 ?有效成分：粉防己碱 ?作用特点：抗Ⅰ－Ⅳ变态反应： 防己 ①抑制细胞免疫和体液免疫，实验显示，显著抑制PHA、ConA诱导的淋巴细胞转化，抑制抗体生成等。 ②抗家兔过敏性休克，抗豚鼠离体气管条收缩，抗大鼠肥大细胞释放组胺。 防己 ?抗过敏和抗免疫作用机理： 钙通道阻滞作用（抗Ca++内流，抗胞浆Ca++ 释放） [防己药理作用] （3）镇痛 ?有效成分：总碱，粉防己碱，防己诺林碱等 ?作用特点： 提高痛阈百分率，与川乌合用可以延长作 用持续时间。总碱的作用最强，相当于吗 啡的13％。 [防己药理作用] 其他药理作用：对心血管系统的作用 ⑴抑制心脏 ?有效成分：粉防己碱 ?作用特点：负性肌力、负性频率作用。 抑制窦房传导功能和自律性。 防己 ?抑制心脏作用机理： ⑴抑制心肌细胞外钙离子内流和细胞内钙 离子释放。（观察心肌细胞动作电位） ⑵Cacl2可对抗其作用。 [防己药理作用] 其他药理作用 ⑵降压 ?有效成分：粉防己碱 ?作用特点：作用显著，最大下降50％，维持 1 小时(家兔实验)。 防己 ?降压作用机理： 选择性阻滞慢通道钙离子内流，从而舒张 血管平滑肌。 [防己药理作用] 其他药理作用 ⑶抗心肌缺血 ?有效成分：粉防己碱 ?作用特点：扩张冠脉，增加冠脉血流量减少CPK释放。 防己 ?抗心肌缺血作用机理： 对利血平化兔仍有作用，提示其作用为直 接对冠脉的扩张作用，而不同于受体阻断 剂。 防己 防己抑制心脏与降压的作用机理是什么? 阻钙内流 [现代应用] 1、高血压病 2、心绞痛（对劳累型心绞痛效果好，优于西药综合治疗组） 第八章祛风湿药 第一节 概述 祛风湿药的定义： 祛除风湿、解除痹痛为主要功效的药物。 祛风湿药的功效： 第一节 概述 痹证的现代研究： 类似于结缔组织病、自身免疫性疾病、骨与骨关节病和软组织病。 临床常见病症： ⑴类风湿性关节炎-RA， ⑵强直性脊柱炎（AS）， ⑶系统性红斑狼疮（SLE）等。 痹证 病机：机体免疫功能异常，内分泌功能紊乱，感染等。 第一节 概述 祛风湿药的药理作用： 1、抗炎 2、镇痛 3、影响免疫功能 1、抗炎 ?抗炎特点： 对急慢性验证均有不同程度的抑制作用。 ?抗炎作用机理： 作用于下丘脑－垂体系统，促进ACTH分 泌，增强肾上腺皮质功能。 2、镇痛 3、影响免疫功能 明显抑制免疫功能 第二节 常用药物 秦 艽 秦艽的有效成分 主要成分为龙胆苦苷： 包括 秦艽碱甲（龙胆碱）、 秦艽碱乙（龙胆次碱）。 [秦艽药理作用] 1、与功效主治相关的药理作用 功效： 祛风湿，清湿热，止痹痛。 [秦艽药理作用] （1）抗炎 ?有效成分：主要为秦艽碱甲。 ?作用特点： ⑴明显抑制角叉菜胶所致大鼠足趾肿胀； ⑵显著抑制巴豆油引起的小鼠耳肿胀； ⑶抑制大鼠甲醛性关节炎； 作用强度与水杨酸钠相似 秦艽 ?抗炎作用机理： 作用于下丘脑－垂体系统，促进ACTH分 泌，增强肾上腺皮质功能。 秦艽抗炎作用机理 1、大鼠肾上腺内维生素C的含量明显减少。（说明皮质激素合成增多） 2、切除垂体的大鼠该作用消失。 [秦艽药理作用] （2）镇痛 ?有效成分：秦艽提取物，秦艽碱甲等 ?作用特点： ⑴明显抑制醋酸所致小鼠扭体反应； ⑵明显降低热板法致小鼠疼痛反应； ⑶镇痛作用持续时间短暂，与延胡索和草乌配伍可增强镇痛作用。 [秦艽药理作用] （3）抗过敏 ?有效成分：秦艽碱甲。 ?作用特点： ⑴抗组胺引起的豚鼠哮喘和过敏性休克； ⑵抗组胺引起的豚鼠离体回肠收缩作用。 [秦艽药理作用] （4）镇静 ?有效成分：秦艽碱甲。 ?作用特点：显著延长小鼠戊巴比妥钠睡眠时间，大剂量可引起中枢麻痹死亡。 [秦艽药理作用] 其他药理作用 （1）升高血糖 ?有效成分：秦艽碱甲 ?作用特点： 大鼠腹腔注射秦艽碱甲200mg/kg, 30分钟后血糖显著升高，维持约3小时。 升高血糖机理 ?作用机理： 促进肾上腺素的释放而升高血糖。 使用a受体阻断剂后