化学结构和药效关系.pptxVIP

会计学;影响药物产生药效的主要因素 ????1．药物必须以一定的浓度到达作用部位。此因素与药物在体内的转运（吸收、分布、排泄）密切相关。药物的转运与药物的理化性质和结构为基础，转运过程中药物被代谢,使药物活化或失活。 ????2．在作用部位，药物与受体相互作用形成复合物并产生生理效应。这依赖药物特定的化学结构及药物与受体间的空间互补性、药物与受体的化学键合性质。 以上两因素均与药物的化学结构密切相关。 ;药物作用过程： 药剂相（Pharmacentical phase) : 药物释放－－优化处方和给药途径 药物动力相（Pharmacenkinatic phase): 吸收、分布、消除－－优化生物利用度 药效相（Phamacodynamic phase): 药物和受体在靶组织中的相互作用－－优化药物的生物效应;第一节：药物动力学的构效关系;一 药物达到作用部位的因素;（一）药物吸收-与药物结构关系 ; 药物分配系数不但影响药物吸收，还影响药物的在作用部位浓度，从而影响药效。它们的化学结构决定的－－构效关系研究的重要内容之一。 对于药物分子中不同官能团，其对药物分配系数的贡献可由疏水常数来相对表达（Hydrophobic constant) πx ＝ lgPX – lg PH