抗胆碱脂酶药和胆碱酯酶复活药.ppt

第七章 抗胆碱脂酶药和 胆碱酯酶复活药;主要内容及重点;Date;第二节 抗胆碱酯酶药;药物+AchE 药物-AchE复合物 AchE失活 Ach堆积 兴奋 胆碱受体 表现M、N样效应。;一、易逆性抗胆碱酯酶药;Date;可产生M、N样作用，有选择性强的特点： 1、对骨骼 肌作用最强，因能直接兴奋N2- R，促运动N释放Ach ； 2、对胃肠、膀胱平滑肌作用较强； 3、产生以上效应时的剂量，对心血管、腺体作用不明显；;1、重症肌无力：轻症Po，重症H或im 2、术后腹部胀气和尿潴留； 3、阵发性室上性心动过速；通过拟胆碱作用降低心室率。 4、非除极化肌松剂的解毒；;过量可致恶心、呕吐、腹痛、肌颤。 禁忌症： 1、机械性肠梗阻，尿路梗阻。 2、支气管哮喘。;其他易逆性抗胆碱酯酶药;吡啶斯的明（pyrisoatigmine） 作用较新斯的明弱，但作用持久，主要用于重症肌无力治疗。 加兰他敏（gulanthamine） 作用较弱，体外作用效价为毒扁豆碱1/10，可用于重症肌无力和小儿麻痹后遗症的治疗。;二、难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类;Date;名词解释：“酶老化” 即磷酰化胆碱酯酶上一个烷氧基链断裂，形成单臂磷酰化胆碱酯酶，此时即使用胆碱酯酶复活药也不能使酶恢复活性