第四固体制剂.pptx

第四固体制剂;教学内容;第一节 概述;固体剂型的体内吸收途径;固体剂型的溶出方程：Noyes-Whitney方程;改善药物溶出速度的措施（3点）;第二节 散剂; (三)散剂特点 粒径小、比表面积大、易分散、起效快； 外用散剂的覆盖面积大，可同时发挥保护和收敛等作用； 贮存、运输、携带比较方便； 制备工艺简单、剂量易于控制，便于婴儿服用。 ;二、散剂的制备;(一)粉碎(crushing);2、粉碎的机理;12;(3)粉碎方式;开路粉碎与循环粉碎;③干法粉碎和湿法粉碎  ☆干法粉碎是物料处于干燥状态下进行的粉碎操　作。在药品生产中大多采用干法粉碎。 ☆湿法粉碎是药物加入适量的水或其他液体进行研磨的方法。 ④低温粉碎 　粉碎在低温条件下进行物料在低温时脆度增加、韧性与延伸性降低。 ⑤混合粉碎 两种以上物料同时粉碎。;4、粉碎机;(3)冲击式粉碎机(impact mill);(4)流能磨( fluid-energy mill，气流粉碎机——又称微粉机);粉碎机类型;(二)筛分;“目”数表示筛号，即以每一英寸(25.4mm)长度上 的筛孔数目表示， 孔径大小常用微米表示。 ;2、粉末的分级和要求;普通珍珠粉：粒度200目以上，可以达到国家基本要求 超细珍珠粉：细度1000目以上（或粒径15微米以下） ?纳米珍珠粉：细度15万目以上（或100纳米以下）。;3、筛分设备;(三)混合;(2)混合度;3、混合机理;4、混合影响因素;5、混合方式与设备;（四)分剂量;三、散剂的质量检查;四、散剂举例;第二节 颗粒剂;二、颗粒剂制备工艺（湿法制粒技术）;三、颗粒剂质检;四、颗粒剂举例;第四节 片剂;片剂的特点;片剂的质量要求; 二、片剂的辅料;片剂辅料的分类及作用;稀释剂和吸收剂;4．乳糖 ;6．微晶纤维素 微晶纤维素（Microcrystalline cellulose， MCC）是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素，国外产品的商品名为Avicel，并根据粒径约不同有若干规格。具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大有硬度，可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好;7．? 无机盐类 ; 8．? 甘露醇 ;润湿剂和粘合剂（moistening agents and adhesives）;1．蒸馏水 ;3． 淀粉浆  常用8%～30%的浓度，并以10%淀粉浆最 为常用 淀粉浆的制法: 冲浆法 冲浆是将淀粉混悬于少量（1～1.5倍） 水中，然后根据浓度要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化而成； 煮浆法煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容器中加热并不断搅拌（不宜用直火加热，以免焦化），直至糊化。;4．羧甲基纤维素钠 羧甲基纤维素钠（carboxymethylcellulose sodium，CMC-Na）用作粘合剂的浓度一般为1%-2%，其粘性较强，常用于可压性较差的药物，但应注意是否造成片剂硬度过大或崩解超限。5．羟丙基纤维素 羟丙基纤维素（hydroxypropylcellulose，HPC）是纤维素的羟丙基醚化物，含羟丙基53.4%～77.5%（其羟丙基含量为刚7%～19%的低取代物称为低取代羟丙基纤维素，即L-HPC，见崩解剂）本品既可做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直接压片的粘合剂。;? 6.甲基纤维素（Methylcellulose，MC；）分是纤维素的甲基或乙基醚化物，含甲氧基26.0%～33.0%或乙氧基44.0%～51.0%。甲基纤维素具有良好的水溶性，可形成粘稠的胶体溶液而作为粘合剂使用。 7.乙基纤维素(Ethylcellulose，EC) 不溶于水，在乙醇等有机溶媒中的溶解度较大。可用其乙醇溶液作为对水敏感的药物的粘合剂，但应注意本品的粘性较强且在胃肠液中不溶解，会对片剂的崩解及药物的释放产生阻滞作用。目前，常利用乙基纤维素的这一特性，将其用于缓、控释制剂中（骨架型或膜控释型）。;7．羟丙甲纤维素　羟丙甲纤维素（Hydroxypropylmethyl cellulose，HPMC）是一种最为常用的薄膜衣材料，因其溶于冷水成为粘性溶液,故亦常用其2%～5%的溶液作为粘合剂使用。　　制备HPMC水溶液时，最好先将HPMC加入到总体积1/5～l/3的热水（80℃～90℃）中，充分分散与水化，然后在冷却条件下，不断搅拌，加冷水至总体积。本品不溶于乙醇、乙醚和氯仿，但溶于10%～80%的乙醇溶液或甲醇与二氯甲烷的混合液。;8．? 其它粘合剂 5%～20%的明胶溶液，50%～70%的蔗糖溶液，　　3%～5%的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）的水溶液或醇溶液