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2022肾癌靶向药物用法用量总结（全文） 肾癌的治疗通常需要多学科综合治疗与个体化治疗相结合。无论采用哪种 治疗方案，药物治疗都必不可少。因为肾脏位于隐蔽的腹膜后腔隙，受到 周围组织和器官的保护，所以许多肾脏肿瘤无病症,也不能触及,直到病 情进展到很严重时才被发现。如患者出现血尿才被发现,这时往往说明肿 瘤已经侵犯了肾盂,属于晚期病症了。 对于晚期转移性肾癌优先进行靶向药物治疗，因为常规的化疗、放疗往往 对肾细胞癌没有用。目前国内用于肾癌治疗的靶向药物有舒尼替尼（sunitinib \索拉非尼（sorafenib \培哩帕尼（pazopanib \阿昔替 尼（axitinib \ 依维莫司（everodimus \ 仑伐替尼（lenvatinib \ 安罗 替尼（anlo-tinib \ 厄洛替尼（erlotinib ）和贝伐珠单抗（bevaci-zumab ） 等9种。 —、舒尼替尼[1-4]适应证：不能手术的晚期肾癌。 用法用量：50mg 口服，1次/d，服药4周，停药2周（4/2给药方案X剂量调整：（1 ）与药物代谢酶CYP3A4强抑制剂（如酮康哩）合用，应考 生长增殖的蛋白质合成，可促进肿瘤细胞凋亡，能够更好地稳定病情，延 缓疾病进展,因此能够延长生存期。此外,依维莫司可诱导癌细胞自噬， 对细胞增殖、凋亡产生影响，激活细胞外调节蛋白激酶（ERK ）通路，具 有细胞保护作用，可减弱依维莫司在转移性肾癌中的细胞毒性。 6.不良反响[14]:回顾分析近年依维莫司不良反响个案报道65例,其中女 性41例（63.08% ）,男性24例（36.92% ）,年龄分布以50-69岁居多（40例，占61.54% ），发生时间主要集中在用药后180d内（54例， 83.08% ）,累及呼吸、消化、循环、内分泌等多个器官/系统。 65例患者中，55例停药或停药并对症治疗，52例好转,3例死亡;5例 未停药仅对症治疗，4例好转，1例死亡;4例减量和减量并对症治疗后 好转；1例（1.54% ）未干预自行好转。依维莫司相关不良反响累及全身 多个器官/系统，临床用药过程中,应时刻警惕不良反响的发生,加强用药 监测。 六、仑伐替尼U-4]1 .适应证：与依维莫司联用治疗既往接受抗血管生成治疗失败的肾癌（美 国FDA批准，《NCCN肾癌指南》推荐,超说明书适应证I 用法用量：与依维莫司（5mg 口服,1次/d ）联用，推荐剂量为18mg口服，1次/d。 剂量调整：严重肝、肾功能不全患者推荐剂量为10mg 口服，1次/d。 禁用:（1 ）对本品或其制剂任一辅料过敏者；（2）哺乳期患者。 药物相互作用：本品可降低治疗指数窄的药物代谢酶CYP3A4底物（如 特非那定、西沙必利奎尼丁或麦角生物碱等）血浆浓度。 临床效果[15] : 2016年5月，仑伐替尼获得FDA批准与依维莫司联合 治疗晚期的肾细胞癌。2018年8月，FDA批准其用于无法切除的肝细胞 肝癌（HCC） 一线治疗。目前有关本药治疗肾癌的临床报道尚少，更多的 是本药在肝癌治疗中的应用。 不良反响[15]:不良反响：仑伐替尼说明书中常见的不良反响为高血压、 疲乏、腹泻、食欲下降、体重降低、关节痛等。由于其作用靶点较多，故 药物不良反响形式多样。一项回顾分析共纳入仑伐替尼不良反响个案报道 18篇，共计19例患者。患者平均年龄为（63.36±17.19 ）岁，女性13 例（68.42%）,男性6例（31.58% 1患者来自4个国家，其中以日本报道最多（78.95% \不良反响主要发生 在用药后1个月内（68.42% ）,所致的不良反响中以呼吸系统（21.05% ） 和泌尿系统(21.05% )最为多见，其次为内分泌系统(15.79% \临床 应用仑伐替尼时特别是第1个月内应加强用药监测,尤其是呼吸和泌尿系 统的不良反响。 七、安罗替尼［1-4］适应症：中、高危晚期肾癌的一线治疗和经血管内皮生长因子受体-酪氨 酸激酶抑制剂治疗失败的晚期肾癌［《中国临床肿瘤学会(CSCO )肾癌指 南》，超说明书适应证］。 用法用量：12mg , 1次/d ,早餐前口服，服药2周，停药1周，3周 (21d)为1个疗程。 剂量调整：出现不良反响时可给予对症治疗、暂停用药和/或调整剂量等处 理；第1次剂量调整为10mg , 1次/d，连服2周，停药1周；第2次剂 量调整为8mg , 1次/d，连服2周，停药1周；假设仍无法耐受，那么永久 停用。 禁用:(1 )重度肝、肾功能不全患者；(2)存在大咯血风险患者;(3) 妊娠及哺乳期患者；(4)先天性长QT间期综合征患者;(5) B/IV级心功 能不全或左心室射血分数＜50%的患者;(6)拟作重大外科手术的患者。 慎用:(1 )存在出血风险、凝血功能异常的患者；(2)既往有血栓/卒