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PARP抑制剂作用原理PARP抑制剂,即抗poly(ADP-ribose)聚合酶(PARP)抑制剂,是抗癌药中最广泛使用的一类药物。它们可以通过抑制PARP酶释放其底物ADP-ribose聚合物而抑制DNA Repair系统(DRS),抑制癌细胞正常的机制而阻止其复发。研究表明,这种特殊靶向抗癌药物有效地抑制了实体肿瘤的生长,延长了癌症患者的生存期。PARP抑制剂的作用机理是抑制DNA修复酶PARP,??止PARP酶“多ADP-ribose”(poly)的形成,以防止DNA分子的正常聚合。PARP抑制剂的作用原理分为三个步骤:首先,根据DNA损伤程度,PARP酶会介导DNA损伤的检测;其次,PARP酶开始介导DNA修复,利用ADP-ribose和DNA分子的聚合整理损伤序列;最后,PARP抑制剂抑制了活性PARP酶,阻断了DNA修复过程。另外,PARP抑制剂不仅可以抑制DNA修复,还可以促进癌细胞凋亡。抑制DNA修复意味着癌细胞无法进行DNA修复,但是癌细胞仍然存在大量损伤的DNA,这些DNA损伤的存在可能会引起癌细胞对凋亡信号的反应,从而导致癌细胞抑制和凋亡。此外,由于PARP抑制剂可以抑制DNA修复,使一些耐药癌细胞不再耐受某些传统化疗,因而帮助提高抗癌药物的疗效。实验证明,结合PARP抑制剂和放疗和化疗,在某些情况下能够大大增强药物效果,比单独使用更有效。此外,PARP抑制剂也可以用于预防慢性细胞损伤,多种癌症等病症的发生。研究发现,PARP的抑制降低周围细胞的DNA损伤,并降低周围细胞的抗氧化压力,从而从根本上延长细胞的寿命。总之,PARP抑制剂通过抑制PARP酶释放其底物ADP,抑制DNA修复系统而抑制癌细胞复发,有效抗癌,有效延长患者的生存期。此外,PARP抑制剂还可以提高其他特定抗癌药物的有效性,减少慢性细胞损伤,以及预防癌症的发生,是一种综合有效的抗癌方法和手段。 PARP inhibitors, also known as anti-poly(ADP-ribose) polymerase inhibitors, are the most commonly used drugs in anti-cancer drugs. They can inhibit the DNA Repair System (DRS) by blocking the release of its substrate ADP-ribose polymer by PARP enzyme, and thus prevent the recurrence of cancer cells. Studies have shown that this special targeted anti-cancer drugs effectively inhibit the growth of solid tumors and extend the life of cancer patients. The mechanism of action of PARP inhibitors is to inhibit the DNA repair enzyme PARP, prevent the formation of “multi-ADP-ribose” (poly), and prevent the normal aggregation of DNA molecules. The mechanism of action of PARP inhibitors is divided into three steps: first, according to the degree of DNA damage, PARP enzyme will mediate the detection of DNA damage; secondly, PARP enzyme begins to mediate DNA repair, using ADP-ribose and the aggregation of DNA molecules to order the damage sequence; finally, PARP inhibitors inhibit the active PARP enzyme, blocking the DNA repair process.In addition, PARP inhibitors can not only inhibit DNA repair, but also promote cancer apoptosis. Inhibiting DNA repair means that cancer
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