盐酸帕洛诺司琼注射液（芷欧）相关资料.docx

盐酸帕洛诺司琼注射液（芷欧）相关资料 2022年04月，苑东生物芷欧盐酸帕洛诺司琼注射液获批上市。 1、广阔的市场前景 术后恶心呕吐(postoperative nausea and vomiting)是临床常见的术后并发症，定义为术后24 h内发生的恶心和/或呕吐，而术后24 h之后发生的呕吐为迟发性呕吐。 公开数据显示，2020年我国年手术量约为6664万人次，术后恶心呕吐在正常人群中的发病率为20%-30%，在某些高危人群中高达53%-72%。术后恶心呕吐可导致食管撕裂、伤口裂开、电解质紊乱、吸入性肺炎、皮下气肿或气胸等严重并发症，还会让患者产生明显不适，严重影响术后恢复，降低临床治疗满意度。因此，如何有效预防术后恶心呕吐具有重要的临床意义。目前，临床上常用5-羟色胺3(5-hydroxytryptamine 3，5-HT3)受体拮抗剂如盐酸帕洛诺司琼注射液进行术后恶心呕吐的预防。 在规格方面，临床上常用1.5ml:0.075mg规格盐酸帕洛诺司琼注射液来进行术后恶心呕吐的预防。根据米内网样本城市数据显示，2021年1.5ml:0.075mg规格盐酸帕洛诺司琼注射液销售额增长至16613万元，5年复合增长率为155%，显示了该品种良好的成长性。 【重点省市】公立医院【化学药】【盐酸帕洛诺司琼注射液】【1.5ml:75ug】年度销售趋势（单位：万元） 2、?产品介绍? 盐酸帕洛诺司琼是一种新型的第2代5-HT3受体拮抗剂，具有强有力的止吐性能。帕洛诺司琼是2003年上市的第二代5-HT3受体拮抗剂，最先用于预防化疗引起的恶心、呕吐，后被广泛用于预防术后恶心呕吐。2008年美国FDA新修订的帕洛诺司琼说明书中增加用于预防术后恶心呕吐的适应证。苑东生物此次获批的芷鸥盐酸帕洛诺司琼注射液适应症正是用于预防成人术后24小时内恶心呕吐。 3、作用机制 帕洛诺司琼是第二代新型长效的5-HT3受体拮抗剂，分子式为C19H25ClN2O，易溶于水。不同于以吲哚环为母核的第一代5-HT3受体拮抗剂的结构式，帕洛诺司琼是以苯并异喹啉环为母核。由于化学结构独特，帕洛诺司琼可通过竞争性抑制和变构抑制两种方式作用于5-HT3受体，产生正协同效应，抑制消化道黏膜中传入神经末梢的5-HT3受体，阻断刺激信号由神经传递到呕吐中枢，减少对呕吐中枢的刺激，降低恶心呕吐的发生率。 4、产品优势 与其他5-HT3受体拮抗剂相比，盐酸帕洛诺司琼具有如下产品优势：①与受体亲合力强，给药剂量小：帕洛诺司琼与5-HT3受体的亲和力至少是其他同类阻断药的30倍，因此静脉给予帕洛诺司琼0.075 mg?即可有效减缓恶心程度；②半衰期长，避免重复给药：帕洛诺司琼半衰期长达40 h，治疗中位有效期超过120 h，对延迟性呕吐患者更为有效。③安全性高，不良反应少：不影响ECG间期包括QTc持续时间；老年患者、肝肾功能损伤患者不需调整剂量，便于临床选择使用。 5、推广方向 用于预防成人术后24小时内恶心呕吐（PONV）。 6、指南、共识推荐情况 《2017版中国麻醉学指南与专家共识》 可应用5-HT3受体拮抗剂如帕洛诺司琼进行术后恶心呕吐的预防和治疗。《术后恶心呕吐防治专家共识》（2020年版） 0.075mg帕洛诺司琼可有效预防术后24h内PONV的发生，其效应与4mg昂丹司琼相似。临床剂量不受年龄、肝肾功能影响，对QT间期无明显影响。 《日间手术麻醉专家共识》 推荐麻醉诱导时静注0.075mg帕洛诺司琼用于预防成人PONV。 《中国神经外科术后加速康复外科（ERAS）专家共识》 5-HT3受体拮抗剂如帕洛诺司琼等是临床常用防治PONV的药物。5-HT3受体拮抗剂不良反应较少，推荐为预防PONV的一线用药。 《术后恶心呕吐管理专家共识（第四版）》 关于预防PONV的荟萃分析发现：帕洛诺司琼0.075mg比昂丹司琼4mg或8mg、格拉司琼1mg、地塞米松5mg或8mg、多拉司琼12.5mg、托烷司琼2mg和雷莫司琼0.3mg更有效（证据级别A1）。 简明处方资料 包装盒 简明处方资料 【药品名称】盐酸帕洛诺司琼注射液 【主要成分】盐酸帕洛诺司琼 【性状】本品为无色的澄明液体。 【适应症】 本品适用于预防成人术后24小时内恶心呕吐（PONV）。 24小时后的疗效尚未证明。 对于预期术后不会出现恶心和/或呕吐的患者，不推荐本品用作常规预防用药。对于术后必须避免恶心和呕吐的患者，即使术后恶心和/或呕吐发生率较低，也推荐使用本品。 【规格】 1.5ml:0.075mg（按C19H24N2O计） 【用法用量】 推荐剂量为：麻醉诱导前，单次静脉注射本品0.075mg(1支)，注射时间应超过10秒。本品浓度为0.05 mg/ml (50 mcg/ ml)，可直接静脉给药。 本品不可与其他药物混合