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细胞药代动力学 药物代谢动力学（Pharmacokinetic）是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律的一门学科，贯穿于新药发现、临床前研究、临床研究的整个过程。经典的药代动力学理论是以血浆药物浓度为基础，认为血浆药物浓度与药效成正比，通过建立房室模型求算药代动力学参数，从而描述或预测药物的体内过程。然而，随着研究的深入，研究者们发现经典的药代动力学并不能完全解释一些药物的药理作用，难以真实有效的预测体内药效，比如，一些抗癌药物进入体内后，虽然血药浓度非常高，但却没有任何疗效；还有一些药物虽然血药浓度很低，甚至在血浆中几乎检测不到，但却表现出明显的药理作用，出现了与药动学/药效学不相关的问题。针对这一现象，药代动力学的研究者们将目光聚焦到了最小生命体---“细胞”上，将传统的药代动力学的研究对象从“宏观”的血浆深入到“微观”的细胞，认为细胞内靶点周围的药物浓度比血浆药物浓度更能真实的反映药效。王广基院士课题组经过多年潜心研究提出了细胞药代动力学研究的新理论，建立了相关技术体系，并将其应用于临床、药物研发及筛选。 1、细胞药代动力学的概念 很多药物的作用靶点位于细胞内，这些药物需要穿过多重生物膜，与细胞内靶点结合后才能发挥药效，药物在细胞内的药代动力学行为是其药效的决定因素。靶细胞药代动力学是指将细胞看作一个微观有机体，定量研究药物在细胞内吸收、转运、分布、代谢和外排的动