氟喹诺酮类的不良反应.pptxVIP

氟喹诺酮类的不良反应会计学Naildixic Acid萘啶酸CIPRO?环丙沙星LEVAQUIN?左氧氟沙星FACTIVE?吉米沙星Flumequine氟甲喹FLOXIN?氧氟沙星AVELOX?莫西沙19621997200319871990199219991996ZAGAM?司帕沙星RAXAR?格帕沙星Pipemidic Acid 吡哌酸Norfloxacin诺氟沙星OMNIFLOX?替马沙星TROVAN?曲伐沙星TEQUIN?加替沙星第一个氟喹诺酮类药物第1页/共31页起源及发展简史当前市售退市第2页/共31页氟喹诺酮药物构效关系控制抗菌强度以及抗G+菌活性OHFClOCH3NHCH3活性所必需基团药物与受体酶蛋白形成离子键和氢键抗菌活性增强增加脂溶性，组织亲和力，细胞穿透力以及与DNA旋转酶的结合影响药物疏水性抗菌谱（G-）药代动力学影响与旋转酶的结合力影响药代动力学以及抗菌活性影响抗菌活性抗菌谱（非典型性致病菌）药代动力学分布第3页/共31页氟喹诺酮各取代基与毒性的关系影响光毒性和遗传毒性CH3HNH2金属离子鳌和作用如抗酸药、牛奶、铁离子二价阳离子等F在副作用方面的影响尚未见报道控制与GABA的结合与茶碱的反应影响与旋转酶的结合力，与副作用无明显关系控制光毒性CFCClNCHOMe控制茶碱相互作用和遗传毒性抗菌谱广、疗效显著、使用方便第4页/共31页繁殖