药理学课件-化疗药物.pptVIP

主要特点 1.抗菌谱广：除变形杆菌、绿脓杆菌外，多数细菌对之敏感。 2.抗菌机理为抑制糖代谢。 3.细菌对之不易耐药，且与其它药无交叉耐药。 4.不良反应较多：消化道反应、外周神经炎、过敏、致G-6-PD缺乏者出现急性溶血。 Sect. 4 Nitrofurans (硝基呋喃类) 化疗1 * 常用药物 药名　 主要特点 呋喃妥因 Nitrofurantoin 呋喃唑酮 Furazolidone 呋喃西林 furacilin 口服吸收好，血浓低，尿浓高，适于尿路感染(宜酸化尿液)。 口服吸收少，肠内浓度高，适于胃肠感染(菌痢、肠炎、伤寒、消化性溃疡等)，也可用于滴虫性阴道炎。 毒性大，仅用于体表及创面消(外用)。 化疗1 * Chapter 38 化疗药物概述 1.化疗药的分类：抗微生物药、抗寄生虫药、抗肿瘤药。主要用于治疗各种感染和肿瘤。 2.化疗药的作用机理：抑制菌壁合成、改变胞膜透性、抑制蛋白质合成、抑制核酸合成、抑制叶酸合成、其它。 3.细菌的耐药机理：产生灭活酶、改变靶位结构、降低胞膜对药物的透性、改变代谢途径。 4.使用化疗药时应考虑的问题： 1) 抗菌谱及抗菌活性；2)病原体的耐药性；3)药物的分布特点；4.药物的毒性 Summary 合成抗菌药一般具有抗菌谱广、生产容易、价廉、可口服的等优点。故在抗生素飞速发展的今天，仍广泛用于临床。 　　氟喹诺酮类现在临床上应用非常广泛；磺胺类最常用的是复方新诺明；硝基呋喃类中呋喃妥因主用于尿路感染，呋喃唑酮主用于消化道感染。 Chapter 43 人工合成抗菌药 * Chemotherapeutic Drugs(化疗药物) Chapter 38 Introduction Chapter 43 Artificial synthetic antibacterial drugs Contents for Learning Chapter 38 introduction 基本概念；抗菌药物的作用机制；细菌的耐药性；机体-病原体-化疗药物的相互关系；抗微生物药的用药原则 Chapter 43 artificial synthetic antibacterial drugs 喹诺酮类、磺胺类、甲氧苄啶、硝基呋喃类 Master：effects, usage and adverse effects of quinolones and sulfonamides. Be familial with：basic concepts；mechanism of action of antibacterial drugs；drug resistance of germs. Know：effects, usage and adverse effects of TMP and nitrofurans. English words： 环丙沙星 ciprofloxacin; 氧氟沙星 ofloxacin; 磺胺嘧啶 sulfadiazine, SD; 磺胺甲噁唑 sulfamethoxazole, SMZ; 甲氧苄啶 trimethoprim, TMP Purpose and Requirement Chapter 38 Introduction 一、基本概念 1.化疗药物(化学治疗药物，chemotherapeutic drugs)：指抗微生物药、抗寄生虫药和抗肿瘤药的合称。 2.化疗(化学治疗，chemotherapy)：用化疗药物治疗感染性疾病或肿瘤性疾病的方法。 3.抗菌谱(antibacterial spectrum)：抗菌药的抗菌作用范围。 4.抗菌活性(antibacterial activity)：指抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力。常用MIC-最低抑菌浓度和MBC-最低杀菌浓度来表示。 5.抗药性(耐药性，resistance)：病原体或肿瘤细胞对化疗药的不敏感性(耐受性)。 6.化疗指数(chemotherapeutic index, CI)：化疗药的治疗指数(化疗药物的：LD50/ED50)。 7.抗生素后效应(post-antibiotic effect, PAE)：将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药物一定时间后，再去除培养基中的抗菌药物，结果在一定时间内细菌的繁殖不能恢复正常的现象。 二、抗菌药物的抗菌作用机理 （一）抑制细菌细胞壁合成 胞壁功能：维持形态、机械保护、维持渗透压差 药物：?-内酰胺类、万古霉素、杆菌肽、 环丝氨酸、磷霉素 （二）影响胞浆膜通透性 胞膜功能：屏障、转运、合成 药物：多粘菌素类、多烯类 （三）抑制菌体蛋白质的合成 蛋白质的功